一类5-芳基烟酰胺类LSD1/HDAC双靶点抑制剂、其制备方法及应用

发明专利有效专利

申请号：
CN202110766439.5
IPC分类号：C07D213/82A61P35/00A61P35/02A61K31/4418
申请日期：
2021-07-07
申请人：
新乡医学院

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著录项信息

专利名称	一类5-芳基烟酰胺类LSD1/HDAC双靶点抑制剂、其制备方法及应用
申请号	CN202110766439.5	申请日期	2021-07-07
法律状态	公开	申报国家	中国
公开/公告日	2021-10-22	公开/公告号	CN113527195A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07D213/82 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07D 杂环化合物（高分子化合物入C08）〔2〕 C07D213/00 杂环化合物，含六元环、不与其他环稠合、有1个氮原子作为仅有的杂环原子、环原子间或环原子与非环原子间有3个或更多个双键〔2〕 C07D213/02 环原子间或环原子与非环原子间有3个双键〔2〕 C07D213/04 在环氮原子与非环原子间没有键或只有氢或碳原子直接连在环氮原子上〔2〕 C07D213/60 有杂原子或有以3个键连杂原子、其中最多以1个键连卤素的碳原子，例如，酯基或腈基，直接连在环碳子上〔2〕 C07D213/78 以3个键连杂原子、其中最多以1个键连卤素的碳原子，例如酯基或腈基〔2〕 C07D213/81 酰胺；酰亚胺〔3〕 C07D213/82 在位置3〔2〕	IPC分类号	C07D213/82;A61P35/00;A61P35/02;A61K31/4418查看分类表>
申请人	新乡医学院	申请人地址	河南省新乡市金穗大道6*** 变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	新乡医学院	当前权利人	新乡医学院
发明人	关圆圆;于童;胡姱;赵媛;段迎超;张少杰;靳林峰
代理机构	郑州联科专利事务所（普通合伙）	代理人	时立新

摘要

本发明涉及一类5‑芳基烟酰胺类LSD1/HDAC双靶点抑制剂、其制备方法及在制备抗肿瘤药物中的应用，属于药物化学技术领域。所述的化合物具有如下通式：其中，R1优选OH、CH3和H；R2优选OH、OCH3、F、CN、H和CH3。其对LSD1和HDAC1均具有较强的抑制活性，大多数化合物对HDAC1的IC50小于10 nM，优于阳性药物SAHA。多个化合物对人结肠癌HCT‑116细胞株、人胃癌MGC‑803细胞株和人白血病THP‑1、MOLT‑4和MV4:11细胞株的体外抗肿瘤活性IC50小于1.0μM，其中化合物I‑4对THP‑1的体外抗肿瘤活性是SAHA的6倍。该类化合物为LSD1/HDAC双靶点抑制剂类药物的研发提供了基础。

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