借助梯度的脂质体中药物装填的方法

发明专利有效专利

申请号：
CN200380104235.5
IPC分类号：A61K9/127
申请日期：
2003-11-26
申请人：
吉里德科学公司

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著录项信息

专利名称	借助梯度的脂质体中药物装填的方法
申请号	CN200380104235.5	申请日期	2003-11-26
法律状态	授权	申报国家	中国
公开/公告日	2006-01-04	公开/公告号	CN1717222
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	A61K9/127 ? IPC结构图谱： A 人类生活必需 A6 保健；救生；娱乐 A61 医学或兽医学；卫生学 A61K 医用、牙科用或梳妆用的配制品（专门适用于将药品制成特殊的物理或服用形式的装置或方法A61J3/00；空气除臭，消毒或灭菌，或者绷带、敷料、吸收垫或外科用品的化学方面，或材料的使用入A61L；肥皂组合物入C11D） A61K9/00 以特殊物理形状为特征的医药配制品 A61K9/10 分散液；乳剂〔2，3〕 A61K9/127 脂质体〔5〕	IPC分类号	A;6;1;K;9;/;1;2;7查看分类表>
申请人	吉里德科学公司	申请人地址	美国加利福尼亚变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	吉里德科学公司	当前权利人	吉里德科学公司
发明人	G·M·詹森;M·苏里文;S·杨;胡宁
代理机构	中国国际贸易促进委员会专利商标事务所	代理人	顾颂逦

摘要

本发明提供了优选具有高药物：脂质之比的将药物(例如抗肿瘤药物)在脂质体中包囊的方法。借助使用跨膜pH梯度的活性机理装填药物的方法能制备脂质体。利用这项技术，捕获率达到100%。使用的药物：脂质之比高于对于旧的传统脂质体制剂使用的药物：脂质之比，减小了药物从脂质体的释放速度。装填之后，用猝灭剂终止残留的酸，所述猝灭剂是在低温下可渗透的碱。这样减小了残留的酸度并且增强了化学稳定性(例如抗水解)。于是在给药之前保持了脂质体和药物两者的稳定性。但是当体内施用脂质体时存在pH梯度，因为猝灭剂快速逸出脂质体。

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