一种甘氨酰环素类抗生素的制备方法

发明专利有效专利

申请号：
CN201110035938.3
IPC分类号：C07C237/26;C07C231/14
申请日期：
2011-01-29
申请人：
江苏正大天晴药业股份有限公司

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专利名称	一种甘氨酰环素类抗生素的制备方法
申请号	CN201110035938.3	申请日期	2011-01-29
法律状态	暂无	申报国家	中国
公开/公告日	2012-08-01	公开/公告号	CN102617395A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07C237/26 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07C 无环或碳环化合物（高分子化合物入C08；有机化合物的电解或电泳生产入C25B 3/00，C25B 7/00） C07C237/00 羧酸酰胺，酸部分的碳架进一步被氨基取代〔5〕 C07C237/24 至少1个羧酰胺基的碳原子连接在碳架的除六元芳环以外的环的碳原子上 C07C237/26 其环是至少由4个环组成的稠环系的组成部分，例如四环素〔5〕	IPC分类号	C;0;7;C;2;3;7;/;2;6;;;C;0;7;C;2;3;1;/;1;4查看分类表>
申请人	江苏正大天晴药业股份有限公司	申请人地址	江苏省连云港市连云港经济技术开发区大浦工业区金桥路16号变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	连云港润众制药有限公司,正大天晴药业集团股份有限公司	当前权利人	连云港润众制药有限公司,正大天晴药业集团股份有限公司
发明人	郭猛;张喜全;周瑞
代理机构	暂无	代理人	暂无

摘要

本发明涉及一种甘氨酰环素类抗生素的制备方法，具体地说涉及一种替加环素的制备方法，包括以下步骤：(1)将羰基二咪唑与叔丁基甘氨酸或其盐反应得到酰基咪唑中间体；(2)将9-氨基米诺环素或其盐与步骤(1)所得产物进行酰胺化反应，得到替加环素或其盐。本发明的制备方法，避免了使用强腐蚀性化学试剂二氯亚砜，在制备过程中无酸雾产生，反应条件易于控制，污染小，提高了产品的纯度，而且所得酰基咪唑中间体不需要分离，简化了操作步骤，适合工业化生产。

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