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螺[苯并环-2-酮-1-(4′-哌啶)]类模板化合物及其衍生物的制备方法

发明专利有效专利
  • 申请号:
    CN200610027067.X
  • IPC分类号:C07D211/20
  • 申请日期:
    2006-05-30
  • 申请人:
    上海药明康德新药开发有限公司
著录项信息
专利名称螺[苯并环-2-酮-1-(4′-哌啶)]类模板化合物及其衍生物的制备方法
申请号CN200610027067.X申请日期2006-05-30
法律状态暂无申报国家暂无
公开/公告日2007-12-05公开/公告号CN101081830
优先权暂无优先权号暂无
主分类号C07D211/20IPC分类号C07D211/20查看分类表>
申请人上海药明康德新药开发有限公司申请人地址
上海市浦东新区外高桥保税区富特中路288号*** 变更 专利地址、主体等相关变化,请及时变更,防止失效
权利人上海药明康德新药开发有限公司当前权利人上海药明康德新药开发有限公司
发明人张宗华;胡孟奇;唐飞宇;马汝建;陈曙辉;李革
代理机构上海浦东良风专利代理有限责任公司代理人张劲风
摘要
本发明涉及一种螺[苯并环-2-酮-1-(4’-哌啶)]类模板化合物及其衍生物的制备方法。主要解决现有制备方法存在的原料合成难度大,价格昂贵;区域选择性较差,有副产物生成;反应步骤多,总产率低的技术问题,制备步骤:茚-2-酮(A)与碘盐、有机碱、烷基氯硅烷在乙腈中反应得到茚-2-烯醇-硅醚基化合物(B);(B)经碱去质子后与化合物N-保护-双(2-氯乙基)胺(C)发生烷基化反应得到2-硅醚基-螺[茚-1,4′-哌啶](D);化合物(D)在脱硅烷试剂作用下脱除硅烷得到N-保护-2-酮-2,3-二氢螺[茚-1,4′-哌啶](I);化合物I在还原试剂作用下发生还原反应得到N-保护-2-羟基-2,3-二氢螺[茚-1,4′-哌啶](II)。本发明主要用于规模化制备螺[苯并环-2-酮-1-(4’-哌啶)]类模板化合物及其衍生物。

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