布雷菲德菌素A的羟基磷酸氨基酸酯类衍生物及其制备方法和应用

发明专利无效专利

申请号：
CN201210222107.1
IPC分类号：C07F9/655;A61K31/665;A61P35/00;A61P35/02
申请日期：
2012-06-28
申请人：
天津林美科技有限公司

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专利名称	布雷菲德菌素A的羟基磷酸氨基酸酯类衍生物及其制备方法和应用
申请号	CN201210222107.1	申请日期	2012-06-28
法律状态	权利终止	申报国家	中国
公开/公告日	2012-10-17	公开/公告号	CN102731573A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07F9/655 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07F 含除碳、氢、卤素、氧、氮、硫、硒或碲以外的其他元素的无环，碳环或杂环化合物（含金属的卟啉入C07D 487/22；高分子化合物入C08） C07F9/00 含周期表第5或15族元素的化合物 C07F9/02 磷化合物〔2〕 C07F9/547 杂环化合物，例如含有磷作为杂环原子〔5〕 C07F9/655 有氧原子，有或没有硫、硒或碲原子作为仅有的杂环原子〔5〕	IPC分类号	C;0;7;F;9;/;6;5;5;;;A;6;1;K;3;1;/;6;6;5;;;A;6;1;P;3;5;/;0;0;;;A;6;1;P;3;5;/;0;2查看分类表>
申请人	天津林美科技有限公司	申请人地址	天津市天津开发区洞庭路220号天津国际生物医药联合研究院实验楼15层N1501 变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	天津林美科技有限公司	当前权利人	天津林美科技有限公司
发明人	方美娟;庄荣强;程宏明;唐果;赵玉芬
代理机构	厦门南强之路专利事务所（普通合伙）	代理人	马应森

摘要

布雷菲德菌素A的羟基磷酸氨基酸酯类衍生物及其制备方法和应用，涉及一种真菌代谢产物。所述衍生物包括(+)-Brefeldin A-4,7-二羟基磷酸氨基酸酯、(+)-Brefeldin A-4-羟基磷酸氨基酸酯和(+)-Brefeldin A-7-羟基磷酸氨基酸酯。合成了具有高度生物活性、较好溶解性及好的生物利用度的布雷菲德菌素A的羟基磷酸氨基酸酯类衍生物，简单、低成本。结构新颖、结构相对稳定，且对肿瘤细胞的增殖具有显著的抑制活性。相对原药(+)-BrefeldinA具有溶解性好，半衰期长等优点，布雷菲德菌素A的羟基磷酸氨基酸酯类衍生物可在制备抗癌药品中应用。

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