依维莫司的合成方法

发明专利有效专利

申请号：
CN201510088957.0
IPC分类号：C07D498/18
申请日期：
2015-02-27
申请人：
福建省微生物研究所

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法律信息

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著录项信息

专利名称	依维莫司的合成方法
申请号	CN201510088957.0	申请日期	2015-02-27
法律状态	授权	申报国家	中国
公开/公告日	2015-05-06	公开/公告号	CN104592254A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07D498/18 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07D 杂环化合物（高分子化合物入C08）〔2〕 C07D498/00 杂环化合物，在稠环系中至少有1个杂环具有氮和氧原子作为仅有的杂环原子（4-氧杂-1-氮杂双环［3.2.0］庚烷环系，例如氧代青霉素入C07D 503/00；5-氧杂-1-氮杂双环［4.2.0］辛烷类，例如氧代头孢菌素入C07D 505/00；在其他位置有环氧原子的同系物入C07D 507/00）〔2，6〕 C07D498/12 在稠环系中含有3个杂环〔2〕 C07D498/18 桥系〔2〕	IPC分类号	C07D498/18查看分类表>
申请人	福建省微生物研究所	申请人地址	福建省福州市仓山区进步路*** 变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	福建省微生物研究所	当前权利人	福建省微生物研究所
发明人	谢立君;程元荣;黄捷;李夸良;应加银;余辉;杨国新;陈夏琴;金东伟
代理机构	暂无	代理人	暂无

摘要

本发明提供一种依维莫司的合成方法。所述合成方法的步骤如下：第一步：依维莫司硅醚化产物(中间体A)的制备；第二步：水解反应，中间体A与无机酸或氢氟酸有机碱在有机溶剂中反应得到依维莫司；最后获得目标产物依维莫司。本发明在第一步反应中通过DIPEA做碱，甲苯做溶剂，采用全新的加料方法和后处理方式，使反应时间大幅缩短；同时使依维莫司硅醚化中间体的纯度和收率大幅提高。本发明工艺通过反应条件的优化及选择，特别对加料方法和后处理方法进行了重大的工艺改进，解决了该产品合成过成中的共性关键难题，两步骤总收率以及终产物纯度都较现有文献报道有大幅度提高。

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