一种不含胆固醇的薯蓣皂苷元-阿糖胞苷脂质体及其制备方法

发明专利有效专利

申请号：
CN201911331394.8
IPC分类号：A61K47/54;A61K47/69;A61K31/7068;A61P35/00
申请日期：
2019-12-21
申请人：
河南工业大学

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专利名称	一种不含胆固醇的薯蓣皂苷元-阿糖胞苷脂质体及其制备方法
申请号	CN201911331394.8	申请日期	2019-12-21
法律状态	实质审查	申报国家	中国
公开/公告日	2020-06-19	公开/公告号	CN111298130A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	A61K47/54 ? IPC结构图谱： A 人类生活必需 A6 保健；救生；娱乐 A61 医学或兽医学；卫生学 A61K 医用、牙科用或梳妆用的配制品（专门适用于将药品制成特殊的物理或服用形式的装置或方法A61J3/00；空气除臭，消毒或灭菌，或者绷带、敷料、吸收垫或外科用品的化学方面，或材料的使用入A61L；肥皂组合物入C11D） A61K47/00 以所用的非有效成分为特征的医用配制品，例如载体或惰性添加剂；化学键合到有效成分的靶向剂或改性剂〔2，2006.01〕 A61K47/50 非有效成分被化学键合到有效成分上，例如聚合物－药物结合物〔2017.01〕 A61K47/51 非有效成分为改性剂〔2017.01〕 A61K47/54 该改性剂为有机化合物〔2017.01〕	IPC分类号	A;6;1;K;4;7;/;5;4;;;A;6;1;K;4;7;/;6;9;;;A;6;1;K;3;1;/;7;0;6;8;;;A;6;1;P;3;5;/;0;0查看分类表>
申请人	河南工业大学	申请人地址	河南省郑州市高新技术产业开发区莲花街100号河南工业大学科技处变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	河南工业大学	当前权利人	河南工业大学
发明人	廖爱美;蔡邦荣;黄继红;惠明;魏兆军;王增涛;侯银臣;吕行;赵祎
代理机构	暂无	代理人	暂无

摘要

本发明提供了一种不含胆固醇的薯蓣皂苷元‑阿糖胞苷脂质体及其制备方法。以薯蓣皂苷元(DG)、阿糖胞苷（Ara‑C）等为原料，化学合成法制得DG‑Ara‑C聚合物；在不添加胆固醇的情况下，以磷脂和DG‑Ara‑C聚合物为原料，采用薄膜分散法结合超声法，经溶解、成膜、水化、超声等制备得到不含胆固醇的DG‑Ara‑C脂质体。本方法制备的DG‑Ara‑C脂质体粒径约为116nm。DG‑Ara‑C中的DG部分具有胆固醇的骨架结构，在脂质体形成中替代胆固醇，有助于提高载药量、避免引起心血管疾病的风险、克服了Ara‑C半衰期短等不足，增强了Ara‑C的脂溶性有助于其跨膜等，提高了Ara‑C对癌症细胞的细胞毒性。该脂质体制备工艺简单，易于放大生产，为癌症治疗药物特别是亲水性抗癌药物的结构修饰和剂型制造提供了新思路。

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