一种富马酸沃诺拉赞及其中间体的制备方法

发明专利无效专利

申请号：
CN201810898802.7
IPC分类号：C07D401/12;C07D307/56
申请日期：
2018-08-09
申请人：
珠海润都制药股份有限公司

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著录项信息

专利名称	一种富马酸沃诺拉赞及其中间体的制备方法
申请号	CN201810898802.7	申请日期	2018-08-09
法律状态	撤回	申报国家	中国
公开/公告日	2018-12-21	公开/公告号	CN109053684A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07D401/12 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07D 杂环化合物（高分子化合物入C08）〔2〕 C07D401/00 杂环化合物，含有两个或更多个杂环，以氮原子作为仅有的杂环原子，至少有1个环是仅含有1个氮原子的六元环〔2〕 C07D401/02 含有两个杂环〔2〕 C07D401/12 被含有杂原子的链作为键链连接的〔2〕	IPC分类号	C;0;7;D;4;0;1;/;1;2;;;C;0;7;D;3;0;7;/;5;6查看分类表>
申请人	珠海润都制药股份有限公司	申请人地址	广东省珠海市金湾区三灶镇机场北路6号变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	珠海润都制药股份有限公司	当前权利人	珠海润都制药股份有限公司
发明人	覃志俊;王晴晴;董雪林;祁红林;黄肖艳
代理机构	暂无	代理人	暂无

摘要

本发明公开了一种富马酸沃诺拉赞的制备方法，R1．将式Ⅰ化合物经磺化反应制备得到式Ⅱ化合物；R2．将式Ⅱ化合物溶于溶剂中，与4‑氯丁烷‑2,3‑二烯酰氯发生酰基化反应，经脱磺水解反应制备得到式Ⅲ化合物；R3．将式Ⅲ化合物溶于有机溶剂中，经卤素迁移转换得到式Ⅳ化合物；R4．将式Ⅳ化合物置于惰性气体水蒸气中，加入过量氨水和催化剂进行反应，制备得到式Ⅴ；R5．将式Ⅴ化合物与吡啶‑3‑磺酰氯进行磺酰胺化反应，制备得到式Ⅵ化合物；R6．将式Ⅵ化合物溶于有机溶剂中，经溴代反应、胺化反应、与富马酸成盐反应，制备得到式Ⅶ化合物。本发明操作简单，原料易得，副反应少，三废少，生产成本低等。

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