一种依泽麦布中间体的合成工艺

发明专利有效专利

申请号：
CN201510946757.4
IPC分类号：C07D205/08;C07D263/22
申请日期：
2015-12-16
申请人：
上海恒晟药业有限公司

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著录项信息

专利名称	一种依泽麦布中间体的合成工艺
申请号	CN201510946757.4	申请日期	2015-12-16
法律状态	授权	申报国家	中国
公开/公告日	2016-03-30	公开/公告号	CN105439929A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07D205/08 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07D 杂环化合物（高分子化合物入C08）〔2〕 C07D205/00 杂环化合物，含四元环、带1个氮原子作为惟一的杂环原子〔2〕 C07D205/02 不与其他环稠合〔2〕 C07D205/06 环原子间或环原子与非环原子间有1个双键〔2〕 C07D205/08 有1个氧原子直接连在位置2，例如，β-内酰胺〔2〕	IPC分类号	C;0;7;D;2;0;5;/;0;8;;;C;0;7;D;2;6;3;/;2;2查看分类表>
申请人	上海恒晟药业有限公司	申请人地址	江苏省张家港市扬子江国际化工园长江东路528号变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	江苏恒盛药业有限公司	当前权利人	江苏恒盛药业有限公司
发明人	王希林;丁尊良;吴华峰;张庆云
代理机构	南京汇恒知识产权代理事务所（普通合伙）	代理人	王月霞

摘要

本发明公开了一种依泽麦布中间体的合成工艺，所述中间体为(2S,3S)‑2‑(4‑(苄氧基)苯基)‑1‑(4‑氟苯基)‑4‑氧氮杂环丁烷‑3‑甲醛（中间体E6)，以（s）‑4‑苯基‑2‑噁唑酮和丙二酸单乙酯酰氯为原料，经过TMSCl和TBAF缩合催化缩合得到中间体E3，中间体E3和N‑(4‑氟苯基)‑4‑苄氧基苯亚甲胺在四氯化钛催化下缩合得到中间体E4，中间体E4在BSA和FBAF催化下关环生产β内酰胺中间体E5，中间体E5再由DIBALH还原成醛中间体E6。本工艺采用的原料廉价易得，溶剂单一，反应时间短，生产成本低廉，收率高，生产单元操作简单，适合工业化生产。

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