一种制备高纯度L-苹果酸舒尼替尼的方法

发明专利有效专利

申请号：
CN201510672610.0
IPC分类号：C07D403/06
申请日期：
2015-10-16
申请人：
上海创诺医药集团有限公司

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著录项信息

专利名称	一种制备高纯度L-苹果酸舒尼替尼的方法
申请号	CN201510672610.0	申请日期	2015-10-16
法律状态	授权	申报国家	中国
公开/公告日	2017-04-26	公开/公告号	CN106588888A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07D403/06 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07D 杂环化合物（高分子化合物入C08）〔2〕 C07D403/00 杂环化合物，含有两个或更多的杂环，以氮原子作为仅有的杂环原子，C07D 401/00组不包含的〔2〕 C07D403/02 含两个杂环〔2〕 C07D403/06 被仅含脂族碳原子的碳链连接的〔2〕	IPC分类号	C;0;7;D;4;0;3;/;0;6查看分类表>
申请人	上海创诺医药集团有限公司	申请人地址	江苏省启东经济开发区滨江精细化工园江风路3号变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	江苏创诺制药有限公司,安礼特（上海）医药科技有限公司,上海创诺医药集团有限公司	当前权利人	江苏创诺制药有限公司,安礼特（上海）医药科技有限公司,上海创诺医药集团有限公司
发明人	安晓霞;焦宁;朱占群;宋彦彬;陶军
代理机构	上海海颂知识产权代理事务所（普通合伙）	代理人	何葆芳

摘要

本发明公开了一种制备高纯度L‑苹果酸舒尼替尼的方法，包括如下反应路线：其中：步骤a是由B5化合物与5‑氟吲哚‑2‑酮进行Aldol缩合反应得到舒尼替尼游离碱，即：B6化合物；步骤b是由B6化合物与L‑苹果酸进行成盐反应得到所述的L‑苹果酸舒尼替尼；其特征在于：所述步骤a和步骤b均在避光下操作。本发明可使所制备的L‑苹果酸舒尼替尼的HPLC纯度达到99.8％以上，单杂含量均可控制在0.1％以下，有效解决了L‑苹果酸舒尼替尼适用于制剂的质量难题。

序号	公开(公告)号	公开(公告)日	申请日	专利名称	申请人
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