固定的活性稳定的LHRH－拮抗剂的复合物及其制备方法

发明专利无效专利

申请号：
CN98803151.5
IPC分类号：--
申请日期：
1998-03-11
申请人：
ASTA药物股份公司

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法律信息

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著录项信息

专利名称	固定的活性稳定的LHRH－拮抗剂的复合物及其制备方法
申请号	CN98803151.5	申请日期	1998-03-11
法律状态	权利终止	申报国家	中国
公开/公告日	2000-04-05	公开/公告号	CN1249691
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	暂无	IPC分类号	暂无查看分类表>
申请人	ASTA药物股份公司	申请人地址	联邦德国法兰克福变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	赞塔里斯有限公司,赞塔里斯股份公司	当前权利人	赞塔里斯有限公司,赞塔里斯股份公司
发明人	J·恩格尔;W·狄格;T·莱斯曼;G·罗西;W·瑙曼;S·莫加斯
代理机构	中国国际贸易促进委员会专利商标事务所	代理人	吴亦华

摘要

在本发明范围内，通过将LHRH-拮抗剂，尤其是西曲瑞利克斯与合适的亲生物载体复合，制备一种缓释系统，它可以在数周内有目的性地释放活性物质。选择酸性聚氨基酸聚谷氨酸和聚天冬氨酸用于与西曲瑞利克斯复合。西曲瑞利克斯-聚氨基酸-复合物由水溶液制备，通过合并溶液和复合物沉淀、接着离心和真空中经P2O5干燥。如欲获得具有确定组成的复合物，那么合适的方法是冷冻干燥法。西曲瑞利克斯-羧酸-复合物同样地由水溶液制备。酸性聚氨基酸聚谷氨酸和聚天冬氨酸在统计学释放系统中具有良好的缓释特性，这取决于聚氨基酸的疏水性和摩尔质量。动物实验可以证实西曲瑞利克斯-聚氨基酸-复合物作为缓释系统的基本作用。通过将西曲瑞利克斯与聚氨基酸复合，在雄性大鼠成功地获得睾酮抑制超过600小时。活性物质的释放可以通过聚合物的类型和摩尔质量来进行调控。

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