一种色瑞替尼中间体及色瑞替尼的制备方法

发明专利有效专利

申请号：
CN201711087138.X
IPC分类号：C07D295/205;C07D401/12
申请日期：
2017-11-07
申请人：
新发药业有限公司

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专利名称	一种色瑞替尼中间体及色瑞替尼的制备方法
申请号	CN201711087138.X	申请日期	2017-11-07
法律状态	授权	申报国家	暂无
公开/公告日	2019-05-14	公开/公告号	CN109748885A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07D295/205 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07D 杂环化合物（高分子化合物入C08）〔2〕 C07D295/00 杂环化合物，含多亚甲基亚胺环，最少有五元环，3-氮杂二环［3.2.2］-壬烷，哌嗪，吗啉或硫吗啉环，仅有氢原子直接连在环碳原子上〔2〕 C07D295/16 环氮原子被酰基化〔2〕 C07D295/20 被由碳酸，或其硫或氮的类似物衍生的基〔2〕 C07D295/205 由碳酸衍生的基〔5〕	IPC分类号	C;0;7;D;2;9;5;/;2;0;5;;;C;0;7;D;4;0;1;/;1;2查看分类表>
申请人	新发药业有限公司	申请人地址	山东省东营市垦利县垦利镇黄店村东变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	新发药业有限公司	当前权利人	新发药业有限公司
发明人	戚聿新;刘洁;鞠立柱
代理机构	济南金迪知识产权代理有限公司	代理人	陈桂玲

摘要

本发明涉及一种色瑞替尼中间体及色瑞替尼的制备方法。所述色瑞替尼中间体化合物为4‑异丙氧基‑5‑胍基‑2‑N‑取代哌啶‑4‑基甲苯硝酸盐(Ⅶ)，其制备方法是利用2‑硝基‑4,5‑二甲基氯苯和异丙醇于碱存在下，经取代反应生成化合物III，然后和卤代乙醛缩二醇缩合、氨‑氯化铵‑硼氢化钠还原成环得到化合物Ⅳ；经过氨基保护得化合物Ⅴ；然后于溶剂中催化加氢还原硝基为氨基得到化合物Ⅵ；化合物Ⅵ和氰胺反应制备化合物Ⅶ。本发明还提供一种利用化合物Ⅶ制备色瑞替尼的方法。本发明方法原料价廉易得，操作简便，各单元反应选择性高，废水量少，绿色环保。

序号	公开(公告)号	公开(公告)日	申请日	专利名称	申请人
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