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具有丹参酮骨架结构的羧酸酯酶抑制剂及其应用

发明专利有效专利

申请号：
CN201210375428.5
IPC分类号：A61K31/58;A61P1/12;A61P43/00
申请日期：
2012-10-08
申请人：
中国科学院大连化学物理研究所

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法律信息

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著录项信息

专利名称	具有丹参酮骨架结构的羧酸酯酶抑制剂及其应用
申请号	CN201210375428.5	申请日期	2012-10-08
法律状态	暂无	申报国家	中国
公开/公告日	2013-01-23	公开/公告号	CN102885822A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	A61K31/58 ? IPC结构图谱： A 人类生活必需 A6 保健；救生；娱乐 A61 医学或兽医学；卫生学 A61K 医用、牙科用或梳妆用的配制品（专门适用于将药品制成特殊的物理或服用形式的装置或方法A61J3/00；空气除臭，消毒或灭菌，或者绷带、敷料、吸收垫或外科用品的化学方面，或材料的使用入A61L；肥皂组合物入C11D） A61K31/00 含有机有效成分的医药配制品〔2〕 A61K31/56 含环戊〔a〕氢化菲环系的化合物；其衍生物，例如甾族化合物〔4，7〕 A61K31/58 含有杂环的，例如醛甾酮、炔羟雄烯唑、司坦唑、双季松龙、洋地黄皂甙配基（洋地黄毒甙入A61K 31/704）〔2，7〕	IPC分类号	A;6;1;K;3;1;/;5;8;;;A;6;1;P;1;/;1;2;;;A;6;1;P;4;3;/;0;0查看分类表>
申请人	中国科学院大连化学物理研究所	申请人地址	江苏省苏州市张家港保税区新兴产业育成中心A栋207室变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	中科院大连化学物理研究所张家港产业技术研究院有限公司	当前权利人	中科院大连化学物理研究所张家港产业技术研究院有限公司
发明人	杨凌;刘兆明;葛广波;邹超;宁静;洪沫
代理机构	沈阳晨创科技专利代理有限责任公司	代理人	张晨

摘要

本发明涉及一类具有丹参酮类结构的强效羧酸酯酶抑制剂，及其在提高羧酸酯类结构前药口服生物利用度和减弱伊立替康等抗肿瘤药导致腹泻方面的应用。该类化合物具体包括包括丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA、二氢丹参酮Ⅰ、隐丹参酮以及其结构类似及衍生物。体外活性测定发现该类化合物抑制羧酸酯酶的IC50可达纳摩尔级，且该类化合物的安全性较好，提示该类化合物显示具有良好的成药前景。

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