一种巴洛沙韦中间体的制备方法

发明专利有效专利

申请号：
CN202011604074.8
IPC分类号：C07D498/14;C07D213/89;C07D471/04
申请日期：
2020-12-29
申请人：
南京友杰医药科技有限公司

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著录项信息

专利名称	一种巴洛沙韦中间体的制备方法
申请号	CN202011604074.8	申请日期	2020-12-29
法律状态	实质审查	申报国家	中国
公开/公告日	2021-04-20	公开/公告号	CN112679522A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07D498/14 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07D 杂环化合物（高分子化合物入C08）〔2〕 C07D498/00 杂环化合物，在稠环系中至少有1个杂环具有氮和氧原子作为仅有的杂环原子（4-氧杂-1-氮杂双环［3.2.0］庚烷环系，例如氧代青霉素入C07D 503/00；5-氧杂-1-氮杂双环［4.2.0］辛烷类，例如氧代头孢菌素入C07D 505/00；在其他位置有环氧原子的同系物入C07D 507/00）〔2，6〕 C07D498/12 在稠环系中含有3个杂环〔2〕 C07D498/14 邻位稠合系〔2〕	IPC分类号	C;0;7;D;4;9;8;/;1;4;;;C;0;7;D;2;1;3;/;8;9;;;C;0;7;D;4;7;1;/;0;4查看分类表>
申请人	南京友杰医药科技有限公司	申请人地址	江苏省南京市鼓楼区新模范马路5号变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	南京友杰医药科技有限公司	当前权利人	南京友杰医药科技有限公司
发明人	付明伟;肖雅
代理机构	南京苏高专利商标事务所（普通合伙）	代理人	柏尚春

摘要

本发明公开了一种巴洛沙韦中间体的制备方法，包含如下步骤，其中，R1选自C1‑C4烷基；(1)化合物20或者化合物27在碱性条件下与氨基乙醇发生取代反应得到化合物32A或32B；(2)化合物32A或者32B在酸性下脱Boc保护基并在溴乙醛参与下分子内关环得到化合物33A或33B；(3)化合物33A或者33B在碱性下发生取代反应得到化合物13或13B；(4)化合物13或者13B与呋喃酸反应并拆分得到14或14B；(5)化合物14或者14B水解得到化合物2A或2B。本发明还公开了该合成中的关键化合物32A、32B、33A、33B的结构。本发明提供的制备方法具有反应条件温和，后处理简单，可以规模化生产等优点。

序号	公开(公告)号	公开(公告)日	申请日	专利名称	申请人
该专利没有引用任何外部专利数据！

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