一锅法合成N-叔丁氨羰基-3-甲基-L-缬氨酸的方法

发明专利有效专利

申请号：
CN201310343629.1
IPC分类号：C07C275/16;C07C273/02
申请日期：
2013-08-08
申请人：
苏州永健生物医药有限公司

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专利名称	一锅法合成N-叔丁氨羰基-3-甲基-L-缬氨酸的方法
申请号	CN201310343629.1	申请日期	2013-08-08
法律状态	授权	申报国家	中国
公开/公告日	2013-11-20	公开/公告号	CN103396344A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07C275/16 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07C 无环或碳环化合物（高分子化合物入C08；有机化合物的电解或电泳生产入C25B 3/00，C25B 7/00） C07C275/00 脲的衍生物，即含有以下任何基团的化合物NCOO，NCOHal或NCHalHal或该氮原子不属于硝基或亚硝基〔5〕 C07C275/04 脲基的氮原子连接非环碳原子〔5〕 C07C275/06 无环和饱和碳架〔5〕 C07C275/16 进一步被羧基取代〔5〕	IPC分类号	C;0;7;C;2;7;5;/;1;6;;;C;0;7;C;2;7;3;/;0;2查看分类表>
申请人	苏州永健生物医药有限公司	申请人地址	江苏省苏州工业园区星湖街218号生物纳米园C9楼301室变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	苏州永健生物医药有限公司	当前权利人	苏州永健生物医药有限公司
发明人	肖坤福;江锋;王伸勇;王晓俊;胡隽恺
代理机构	宁波市鄞州盛飞专利代理事务所（普通合伙）	代理人	张向飞

摘要

本发明涉及一种一锅法合成波普瑞韦的中间体N-叔丁氨羰基-3-甲基-L-缬氨酸的方法，属于药物合成技术领域。所述的合成方法包括以下步骤：将叔丁胺溶于溶剂中形成反应液，将反应液降温至-5℃～5℃，先将N,N’-羰基二咪唑加入到反应液中，搅拌下反应20min～40min至反应完全得式（Ⅰ）化合物；再将L-亮氨酸加入到反应液中，搅拌下反应20min～40min至反应完全，将反应完全后的反应液加至冰水中，经萃取、减压浓缩、打浆、抽滤、真空干燥得N-叔丁氨羰基-3-甲基-L-缬氨酸。该合成方法中使用的原料价廉易得，绿色环保，反应条件简单，转化率高，生成副产物少，产物的收率和纯度高。

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