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专利名称 | 一种瑞舒伐他汀钠的制备方法 |
申请号 | CN201310600552.1 | 申请日期 | 2013-11-25 |
法律状态 | 撤回 | 申报国家 | 中国 |
公开/公告日 | 2014-02-26 | 公开/公告号 | CN103601687A |
优先权 | 暂无 | 优先权号 | 暂无 |
主分类号 | C07D239/42 | IPC分类号 | C07D239/42查看分类表>
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申请人 | 复旦大学 | 申请人地址 | 上海市杨浦区邯郸路2***
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权利人 | 复旦大学 | 当前权利人 | 复旦大学 |
发明人 | 陈芬儿;熊方均;詹平平;许灵君;吴妍;何秋琴;陈文学 |
代理机构 | 上海正旦专利代理有限公司 | 代理人 | 陆飞;盛志范 |
摘要
本发明属于有机化学技术领域,具体涉及一种瑞舒伐他汀钠的制备方法。本发明方法包括:由(S)-反式-4,5-二羟基戊-2-烯酸酯与糠醛经立体选择性Michael加成反应制备2-((4R,6S)-2-(呋喃-2-基)-6-羟甲基-1,3-二氧六环-4-基)乙酸酯(IV);由化合物IV经氧化反应制备2-((4R,6S)-2-(呋喃-2-基)-6-甲酰基-1,3-二氧六环-4-基)乙酸酯(V);由化合物V与(4-对氟苯基-6-异丙基-2-(N-甲基甲磺酰胺基)嘧啶-5-基)-甲基三苯基取代鏻盐或磷酸酯经烯化反应制备2-((4R,6S)-6-(反式-2-(4-对氟苯基-6-异丙基-2-(N-甲基甲磺酰胺基)嘧啶-5-基)乙烯基)-2-(呋喃-2-基)-1,3-二氧六环-4-基)乙酸酯(VII);由化合物VII经脱保护和成钠盐制备瑞舒伐他汀钠。该方法原料易得,操作简单,适合工业化生产。