一种单甲基澳瑞他汀F甲酯前药及其制备方法和应用

发明专利有效专利

申请号：
CN202010131333.3
IPC分类号：C07K7/02;C07K1/02;A61K38/08;A61P35/00
申请日期：
2020-02-28
申请人：
国家纳米科学中心

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专利名称	一种单甲基澳瑞他汀F甲酯前药及其制备方法和应用
申请号	CN202010131333.3	申请日期	2020-02-28
法律状态	实质审查	申报国家	中国
公开/公告日	2021-08-31	公开/公告号	CN113321702A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07K7/02 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07K 肽（含有β-内酰胺的肽入C07D；在分子中除了形成本身的肽环外不含有任何其他的肽键的环状二肽，如哌嗪-2，5-二酮入C07D；环肽型麦角生物碱入C07D 519/02；单细胞蛋白质、酶入C12N；获得肽的基因工程方法入C12N 15/00）〔4〕 C07K7/00 在完全确定的序列中含有5~20个氨基酸的肽；其衍生物〔4，6〕 C07K7/02 含有至少1个非正常肽键的直链肽〔4〕	IPC分类号	C;0;7;K;7;/;0;2;;;C;0;7;K;1;/;0;2;;;A;6;1;K;3;8;/;0;8;;;A;6;1;P;3;5;/;0;0查看分类表>
申请人	国家纳米科学中心	申请人地址	北京市海淀区中关村北一条11号变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	国家纳米科学中心	当前权利人	国家纳米科学中心
发明人	姚庆鑫;高远
代理机构	北京品源专利代理有限公司	代理人	巩克栋

摘要

本发明涉及一种单甲基澳瑞他汀F甲酯前药及其制备方法和应用，所述单甲基澳瑞他汀F甲酯前药为反式环辛烯醇改性的单甲基澳瑞他汀F甲酯。本发明所涉及的单甲基澳瑞他汀F甲酯前药使用的改性单元反式环辛烯醇能够在空间结构上钝化单甲基澳瑞他汀F甲酯的药物活性位点，并且在肿瘤细胞内能够实现高效特异性激活或得到纳米缓释药物，实现安全有效的抗肿瘤效果和低的毒副作用，其EC50为5‑60nM左右。本发明所涉及的单甲基澳瑞他汀F甲酯前药的制备方法操作简单易行，制备得到的MMAF‑OMe前药具备较高的化学纯度以及较高的收率。

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