一种三氮唑吡嗪的合成方法

发明专利有效专利

申请号：
CN201510048118.6
IPC分类号：C07D487/04
申请日期：
2015-01-30
申请人：
吉林修正药业新药开发有限公司

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著录项信息

专利名称	一种三氮唑吡嗪的合成方法
申请号	CN201510048118.6	申请日期	2015-01-30
法律状态	授权	申报国家	中国
公开/公告日	2015-05-20	公开/公告号	CN104628732A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07D487/04 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07D 杂环化合物（高分子化合物入C08）〔2〕 C07D487/00 在稠环系中含有氮原子作为仅有的杂环原子的杂环化合物，不包含在C07D 451/00至C07D 477/00组中〔2，5〕 C07D487/02 在稠合系中含有两个杂环〔2〕 C07D487/04 邻位稠合系〔2，5〕	IPC分类号	C;0;7;D;4;8;7;/;0;4查看分类表>
申请人	吉林修正药业新药开发有限公司	申请人地址	吉林省长春市高新区顺达路1369号变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	吉林修正药业新药开发有限公司	当前权利人	吉林修正药业新药开发有限公司
发明人	阎君;林子琦;白冰;王化录;曹翠
代理机构	吉林省长春市新时代专利商标代理有限公司	代理人	孙国振

摘要

一种3‑氨基‑1‑(3‑甲基‑5,6‑二氢‑8氢‑[1,2,4]三氮唑[4,3‑α]吡嗪‑7‑基)‑4‑(2,4,5‑三氟醚‑苯基)‑丁酮‑2‑酮的合成方法，包括：(1)向3‑(2,4,5三氟苯基)‑2氨基‑丙酸甲酯加入甲苯、二碳酸二叔丁酯，三乙胺，得化合物；(2)向得到的化合物中加入DMA，氢氧化钠室温搅，反应完成滴加3‑甲基‑5,6，8‑三氢‑7溴甲基‑[1,2,4]三氮唑[4,3‑α]吡嗪的DMA溶液，(3)向所得溶液中加入甲苯和L‑二对甲基苯甲酰酒石酸，结晶，加入甲苯盐酸调节pH值，萃取分层，浓缩后加入乙醇重结晶得本发明产品。本发明的积极效果是得到了纯度较高的西格列汀异构体。作为已知杂质用于西格列汀的质量分析，使分析方法更加准确。制备条件温和，合成步骤简单，样品纯度较高。

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