具有MEK抑制功能的化合物及其制备方法与应用

发明专利无效专利

申请号：
CN201210440137.X
IPC分类号：C07D311/16;C07D417/04;A61P35/00;A61P31/12;A61P31/22
申请日期：
2012-11-06
申请人：
北京大学

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著录项信息

专利名称	具有MEK抑制功能的化合物及其制备方法与应用
申请号	CN201210440137.X	申请日期	2012-11-06
法律状态	权利终止	申报国家	暂无
公开/公告日	2013-03-13	公开/公告号	CN102964326A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07D311/16 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07D 杂环化合物（高分子化合物入C08）〔2〕 C07D311/00 杂环化合物，含六元环，有1个氧原子作为仅有的杂环原子，与其他环稠合〔2〕 C07D311/02 与碳环或碳环系邻位或迫位稠合〔2〕 C07D311/04 苯并〔b〕吡喃，碳环不氢化〔2〕 C07D311/06 有氧原子或硫原子直接连在位置2上〔2〕 C07D311/08 杂环不氢化〔2〕 C07D311/16 在位置7取代〔2〕	IPC分类号	C;0;7;D;3;1;1;/;1;6;;;C;0;7;D;4;1;7;/;0;4;;;A;6;1;P;3;5;/;0;0;;;A;6;1;P;3;1;/;1;2;;;A;6;1;P;3;1;/;2;2查看分类表>
申请人	北京大学	申请人地址	北京市海淀区颐和园路5号变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	北京大学	当前权利人	北京大学
发明人	徐萍;彭宜红;王超;牛彦;张浩;许凤荣
代理机构	北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司	代理人	孙皓晨;费碧华

摘要

本发明公开了具有MEK抑制功能的化合物及其制备方法与应用。本发明化合物，结构如式I。本发明化合物的制备，主要采用Pechmann反应形成香豆素环，再进行不同位点的结构修饰。本发明化合物与MEK的结合实验中，结合活性最高达到54.57nM；对黑色素瘤细胞A375的抗增殖作用IC50值达到1.23μM；对结肠癌细胞HT-29的抗增殖作用IC50值达到2.13μM，活性高于阳性对照U0126。本发明设计并合成了一类新结构类型的香豆素类具有MEK抑制功能的化合物，表现出良好的MEK结合活性、MEK抑制活性、ERK通路抑制活性、抗肿瘤作用和抗病毒作用，有广阔的应用价值。

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