作为β-分泌酶抑制剂的环丙基稠合噻嗪-2-胺化合物和使用方法

发明专利有效专利

申请号：
CN201580054674.2
IPC分类号：C07D417/04;C07D417/12;C07D417/14;C07D471/04;C07D279/08;C07D513/10;A61K31/5415;A61K31/547;A61P25/28;A61P25/00
申请日期：
2015-08-05
申请人：
美国安进公司

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专利名称	作为β-分泌酶抑制剂的环丙基稠合噻嗪-2-胺化合物和使用方法
申请号	CN201580054674.2	申请日期	2015-08-05
法律状态	授权	申报国家	中国
公开/公告日	2017-05-31	公开/公告号	CN106795147A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07D417/04 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07D 杂环化合物（高分子化合物入C08）〔2〕 C07D417/00 杂环化合物，含两个或更多个杂环、至少有1个环有氮原子和硫原子作为仅有的杂环原子，C07D 415/00组不包含的〔2〕 C07D417/02 含有两个杂环〔2〕 C07D417/04 被环原子-环原子的键直接连接的〔2〕	IPC分类号	C;0;7;D;4;1;7;/;0;4;;;C;0;7;D;4;1;7;/;1;2;;;C;0;7;D;4;1;7;/;1;4;;;C;0;7;D;4;7;1;/;0;4;;;C;0;7;D;2;7;9;/;0;8;;;C;0;7;D;5;1;3;/;1;0;;;A;6;1;K;3;1;/;5;4;1;5;;;A;6;1;K;3;1;/;5;4;7;;;A;6;1;P;2;5;/;2;8;;;A;6;1;P;2;5;/;0;0查看分类表>
申请人	美国安进公司	申请人地址	美国加利福尼亚州变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	美国安进公司	当前权利人	美国安进公司
发明人	J·R·艾伦;A·阿梅加兹;M·P·布尔博;J·A·布朗;J·J·陈;Y·程;M·J·弗罗恩;A·古斯曼-佩雷斯;P·E·哈林顿;L·刘;Q·刘;J·D·罗;V·V·马;J.R.曼宁;A·E·米纳蒂;T·T·阮;N·尼什穆拉;M·H·诺尔曼;L·H·佩图斯;A·J·皮克雷尔;W·钱;S·伦菲尔特;R·M·扎萨;A·C·西格蒙;M·M·斯特奇;R.D.怀特;Q·薛
代理机构	中国专利代理（香港）有限公司	代理人	彭昶;罗文锋

摘要

本发明提供一类新型化合物，其可用于调节β‑分泌酶(BACE)活性。所述化合物具有通式(I)：其中式(I)的变量A4、A5、A6、A8，以及Ra、Rb、R1、R2、R3和R7中的每一者在本文中独立地加以定义。本发明还提供包含所述化合物的药物组合物，以及所述化合物和所述组合物用于治疗由BACE生物活性导致的与A‑β斑块形成和沉积有关的病症和/或病状的用途。此类BACE介导的病症包括例如阿尔茨海默氏病、认知缺陷、认知障碍、精神分裂症和其它中枢神经系统病状。本发明进一步提供式(II)和式(III)的化合物以及其子式实施方案、用于制备本发明化合物的中间体和方法。

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