一种合成1‑(N‑Boc‑4‑哌啶)‑4‑吡唑硼酸频哪醇酯的方法

发明专利有效专利

申请号：
CN201510609082.4
IPC分类号：C07F5/02
申请日期：
2015-09-22
申请人：
上海晋鲁医药科技有限公司

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著录项信息

专利名称	一种合成1‑(N‑Boc‑4‑哌啶)‑4‑吡唑硼酸频哪醇酯的方法
申请号	CN201510609082.4	申请日期	2015-09-22
法律状态	授权	申报国家	中国
公开/公告日	2015-12-16	公开/公告号	CN105153211A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07F5/02 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07F 含除碳、氢、卤素、氧、氮、硫、硒或碲以外的其他元素的无环，碳环或杂环化合物（含金属的卟啉入C07D 487/22；高分子化合物入C08） C07F5/00 含周期表第3或13族元素的化合物 C07F5/02 硼化合物	IPC分类号	C;0;7;F;5;/;0;2查看分类表>
申请人	上海晋鲁医药科技有限公司	申请人地址	上海市金山区金山卫镇秋实路688号1号楼2单元404室变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	上海晋鲁医药科技有限公司	当前权利人	上海晋鲁医药科技有限公司
发明人	高峰;曾赛兰
代理机构	暂无	代理人	暂无

摘要

本发明公开了一种合成1‑(N‑Boc‑4‑哌啶)‑4‑吡唑硼酸频哪醇酯方法。以N‑Boc‑4‑哌啶酮为起始原料，与水合肼反应后，接着还原生成N‑Boc‑4‑哌啶肼，随后再与2‑卤代丙二醛发生脱水缩合反应，高效地得到了1‑(N‑Boc‑4‑哌啶)‑4‑氯/溴吡唑中间体。该中间体在金属镍存在下，温和条件下金属镍催化偶联反应成酯后得到1‑(N‑Boc‑4‑哌啶)‑4‑吡唑硼酸频哪醇酯。整个工艺过程操作简单，条件温和，无需超低温反应，同时所需原料廉价易得，重现性好，适合工业化放大生产。

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