一种化合物及其制备方法和抗溃疡性结肠炎用途

发明专利无效专利

申请号：
CN201310232459.X
IPC分类号：C07C229/64;C07C227/06;A61K31/618;A61P1/04
申请日期：
2013-06-09
申请人：
西安交通大学

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专利名称	一种化合物及其制备方法和抗溃疡性结肠炎用途
申请号	CN201310232459.X	申请日期	2013-06-09
法律状态	权利终止	申报国家	暂无
公开/公告日	2014-01-01	公开/公告号	CN103483214A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07C229/64 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07C 无环或碳环化合物（高分子化合物入C08；有机化合物的电解或电泳生产入C25B 3/00，C25B 7/00） C07C229/00 含有连接在同一碳架上的氨基和羧基的化合物〔5〕 C07C229/52 带有连接在同一碳架的六元芳环碳原子上的氨基和羧基〔5〕 C07C229/54 有连接在同一非稠合六元芳环碳原子上的氨基和羧基〔5〕 C07C229/64 碳架进一步被单键氧原子取代〔5〕	IPC分类号	C;0;7;C;2;2;9;/;6;4;;;C;0;7;C;2;2;7;/;0;6;;;A;6;1;K;3;1;/;6;1;8;;;A;6;1;P;1;/;0;4查看分类表>
申请人	西安交通大学	申请人地址	陕西省西安市咸宁西路28号变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	西安交通大学	当前权利人	西安交通大学
发明人	董亚琳;邢建峰;郭辰宁;马丽;孙金钥;董凯;游翠玉;谢姣
代理机构	西安通大专利代理有限责任公司	代理人	汪人和

摘要

本发明公开了2-(丁酰氧基)-1-[(丁酰氧基)甲基]乙基5-氨基-2-羟基苯及其制备方法和抗溃疡性结肠炎用途。选择1,3-二羟基丙酮为合成原料，先合成对称的化合物1,3-二丁酰氧基-2-羰基丙烷，再将其用硼氢化钠还原，生成对称的二丁酸酯1,3-二丁酰氧基-2-羟基丙烷。用5-硝基水杨酸与1,3-二丁酰氧基-2-羟基丙烷反应得2-(丁酰氧基)-1-[(丁酰氧基)甲基]乙基2-羟基-5-硝基苯。还原2-(丁酰氧基)-1-[(丁酰氧基)甲基]乙基2-羟基-5-硝基苯中硝基制得目标化合物2-(丁酰氧基)-1-[(丁酰氧基)甲基]乙基5-氨基-2-羟基苯。当2-(丁酰氧基)-1-[(丁酰氧基)甲基]乙基5-氨基-2-羟基苯口服进入结肠后，可分解释放出5-氨基水杨酸和丁酸，二者共同作用于结肠病灶部位发挥治疗作用。

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