一锅法制备头孢吡普的方法

发明专利无效专利

申请号：
CN201610134409.1
IPC分类号：C07D501/56;C07D501/04
申请日期：
2016-03-09
申请人：
上海宁瑞生化技术有限公司

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专利名称	一锅法制备头孢吡普的方法
申请号	CN201610134409.1	申请日期	2016-03-09
法律状态	驳回	申报国家	中国
公开/公告日	2016-05-25	公开/公告号	CN105601648A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07D501/56 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07D 杂环化合物（高分子化合物入C08）〔2〕 C07D501/00 杂环化合物，含有5-硫杂-1-氮杂双环〔4.2.0〕辛烷环系，即含下式环系的化合物： C07D501/14 有1个氮原子直接连在位置7的化合物〔2〕 C07D501/16 在位置2和3之间有1个双键〔2〕 C07D501/20 7-酰基氨基头孢霉素酸或取代的7-酰基氨基头孢霉素酸，其酰基是由羧酸衍生的〔2〕 C07D501/24 有被杂原子或杂环取代的烃基连在位置3〔2〕 C07D501/48 被杂环取代的亚甲基（C07D 501/38至 C07D501/56 有被含杂环的羧酸酰化的7-氨基〔2〕	IPC分类号	C;0;7;D;5;0;1;/;5;6;;;C;0;7;D;5;0;1;/;0;4查看分类表>
申请人	上海宁瑞生化技术有限公司	申请人地址	上海市徐汇区桂平路333号4号楼712室变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	上海宁瑞生化技术有限公司	当前权利人	上海宁瑞生化技术有限公司
发明人	蔡建萍
代理机构	北京科亿知识产权代理事务所（普通合伙）	代理人	汤东凤

摘要

本发明公开了一锅法制备头孢吡普的方法，包括步骤：化合物Ⅰ和化合物Ⅱ在有机碱的催化下，经酰胺化反应1～2小时制备得到化合物Ⅲ，接着加入三苯基膦，在碘化钾催化作用下反应1～2小时制备得到季磷盐Ⅳ，然后加入化合物Ⅴ，室温条件(25℃)下发生维悌希反应，反应2～3小时，后处理即得头孢吡普。本发明的制备方法避免了使用特殊氧化剂，同时避免了官能团保护和脱保护反应，有效降低了工艺难度，生产成本低，能够高收率获得高纯度的头孢吡普，并且，有效避免了放大效应，特别适用于工业化生产。另外，本发明为一锅法反应，无需中间产物的提纯，步骤简单，室温条件反应即可，大大提高了生产效率。

序号	公开(公告)号	公开(公告)日	申请日	专利名称	申请人
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