法尼醇X受体的新配体及其筛选方法和应用

发明专利有效专利

申请号：
CN201611038907.2
IPC分类号：G01N27/08;G01N23/207;G01N25/20;G01N1/38;A61K31/444;A61K31/402;A61K31/416;A61K31/506;A61K31/404;A61K31/4439;A61K31/4155;A61K31/433;A61K31/428;A61K31/10;A61P3/10;A61P3/06;A61P1/16;A61P3/00;A61P35/00
申请日期：
2016-11-11
申请人：
中国科学院广州生物医药与健康研究院

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著录项信息

专利名称	法尼醇X受体的新配体及其筛选方法和应用
申请号	CN201611038907.2	申请日期	2016-11-11
法律状态	授权	申报国家	中国
公开/公告日	2018-05-25	公开/公告号	CN108072684A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	G01N27/08 ? IPC结构图谱： G 物理 G0 仪器 G01 测量；测试 G01N （除免疫测定法以外包括酶或微生物的测量或试验入C12M，C12Q） G01N27/00 用电、电化学或磁的方法测试或分析材料（G01N 3/00至G01N 25/00优先；电或磁变量的测量或试验，材料的电磁性能的测试或试验入G01R） G01N27/02 通过测试阻抗 G01N27/04 通过测试电阻 G01N27/06 液体的电阻（关于电分析的入G01N 27/2） G01N27/08 连续流动的	IPC分类号	G;0;1;N;2;7;/;0;8;;;G;0;1;N;2;3;/;2;0;7;;;G;0;1;N;2;5;/;2;0;;;G;0;1;N;1;/;3;8;;;A;6;1;K;3;1;/;4;4;4;;;A;6;1;K;3;1;/;4;0;2;;;A;6;1;K;3;1;/;4;1;6;;;A;6;1;K;3;1;/;5;0;6;;;A;6;1;K;3;1;/;4;0;4;;;A;6;1;K;3;1;/;4;4;3;9;;;A;6;1;K;3;1;/;4;1;5;5;;;A;6;1;K;3;1;/;4;3;3;;;A;6;1;K;3;1;/;4;2;8;;;A;6;1;K;3;1;/;1;0;;;A;6;1;P;3;/;1;0;;;A;6;1;P;3;/;0;6;;;A;6;1;P;1;/;1;6;;;A;6;1;P;3;/;0;0;;;A;6;1;P;3;5;/;0;0查看分类表>
申请人	中国科学院广州生物医药与健康研究院	申请人地址	广东省广州市广州科学城开源大道190号变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	中国科学院广州生物医药与健康研究院	当前权利人	中国科学院广州生物医药与健康研究院
发明人	刘劲松;王娜;阮科
代理机构	广州华进联合专利商标代理有限公司	代理人	曾银凤;万志香

摘要

本发明涉及一种法尼醇X受体的新配体及其筛选方法和应用。本发明首次利用核磁共振检测，通过记录、分析饱和传递差异和WaterLOGSY两种核磁共振谱图，在小分子片段筛选得到了11种FXR的新配体。再通过Alphascreen实验进一步测定筛选得到体外活性更好的FXR的配体。将这11种小分子化合物扩展应用到ERRγ上，筛选得到与ERRγ蛋白质亲和性好的小分子化合物，并据此衍生得到亲和力更高的6‑硝基吲哚化合物。本发明筛选得到的新配体及其衍生物，可通过进一步的分子优化来制备全新结构的FXR调节剂和ERRγ调节剂，为治疗与FXR相关的疾病或者与ERRγ相关的疾病提供新的有效药物。

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