呋甾皂苷及其衍生物的化学合成方法

发明专利无效专利

申请号：
CN200510029869.X
IPC分类号：C07J71/00
申请日期：
2005-09-22
申请人：
中国科学院上海有机化学研究所

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著录项信息

专利名称	呋甾皂苷及其衍生物的化学合成方法
申请号	CN200510029869.X	申请日期	2005-09-22
法律状态	权利终止	申报国家	暂无
公开/公告日	2006-04-26	公开/公告号	CN1763076
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07J71/00 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07J 甾族化合物（闭联-甾族化合物入C07C）〔2〕 C07J71/00 甾族化合物，其环戊烷并［a］氢化菲骨架与杂环稠合（螺稠合的杂环入C07J 21/00、C07J 33/00、C07J 43/00））〔2〕	IPC分类号	C;0;7;J;7;1;/;0;0查看分类表>
申请人	中国科学院上海有机化学研究所	申请人地址	上海市徐汇区枫林路354号变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	中国科学院上海有机化学研究所	当前权利人	中国科学院上海有机化学研究所
发明人	李明;俞飚
代理机构	上海新天专利代理有限公司	代理人	邬震中

摘要

本发明涉及一种以C27螺旋甾烷型皂苷元和各种糖类为原料合成的呋甾皂苷及其衍生物的新型化学方法。该方法包括如下步骤：(1)全保护的C27螺甾皂苷的合成：在脱水剂的存在下，以路易斯酸或质子酸为促进剂，C27螺甾苷元与酰基、烷基以及硅基保护的糖基给体反应，在其3位OH引入全保护的寡糖链R1；(2)氧化：全保护螺甾皂苷与氧化剂反应得到氧化产物；(3)26位卤素取代皂苷衍生物的生成：在脱水剂的存在下，氧化的螺甾皂苷与亲氧试剂反应得到26位卤代产物；(4)XR3取代基的引入：在碱性条件下，用亲核试剂与卤代产物发生亲核取代反应而引入XR3取代基；(5)还原剂选择性地还原皂苷中的16位羰基；(6)在碱性或氢化等条件下，脱去所有保护基得呋甾皂苷或其类似物。

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