基于寡肽的pH敏感型两性离子及其在药剂中的应用

发明专利有效专利

申请号：
CN201210067847.2
IPC分类号：C07K5/078;A61K47/18;A61K9/127;A61K45/00
申请日期：
2012-03-15
申请人：
中国药科大学

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专利名称	基于寡肽的pH敏感型两性离子及其在药剂中的应用
申请号	CN201210067847.2	申请日期	2012-03-15
法律状态	授权	申报国家	中国
公开/公告日	2012-07-25	公开/公告号	CN102603866A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07K5/078 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07K 肽（含有β-内酰胺的肽入C07D；在分子中除了形成本身的肽环外不含有任何其他的肽键的环状二肽，如哌嗪-2，5-二酮入C07D；环肽型麦角生物碱入C07D 519/02；单细胞蛋白质、酶入C12N；获得肽的基因工程方法入C12N 15/00）〔4〕 C07K5/00 在完全确定的序列中含有最多4个氨基酸的肽；其衍生物〔4〕 C07K5/04 仅含有正常肽键〔4〕 C07K5/06 二肽〔4〕 C07K5/078 第一位氨基酸是一杂环，例如Pro、His、Trp〔6〕	IPC分类号	C;0;7;K;5;/;0;7;8;;;A;6;1;K;4;7;/;1;8;;;A;6;1;K;9;/;1;2;7;;;A;6;1;K;4;5;/;0;0查看分类表>
申请人	中国药科大学	申请人地址	江苏省南京市龙眠大道639号变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	中国药科大学	当前权利人	中国药科大学
发明人	张灿;莫然;孙琼;崔烨;李楠
代理机构	南京苏科专利代理有限责任公司	代理人	孙立冰

摘要

本发明涉及药用功能辅料与制剂领域。具体涉及一类基于寡肽pH敏感型两性离子脂质(I)或(II)。本发明的寡肽两性离子脂质衍生物在不同的pH条件下表面电荷不同，能够在生理环境pH近中性的条件带较强的负电荷，使得脂质体具有良好的血液相容性，而到达肿瘤部位时，在肿瘤弱酸性的环境下，寡肽两性离子脂质体表面电荷发生反转，由原来的正电性反转成正电性，带正电荷的载体易于与肿瘤细胞表面结合，可有效地通过内吞途径实现肿瘤细胞靶向。在溶酶体中，阳离子载体继续发挥质子海绵作用或溶酶体膜裂解作用，这两种作用可以保证载体的完整性，使载体可以安全逃逸到达胞质或其他细胞器。

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