一种镇咳药氢溴酸右美沙芬关键中间体1-(4-甲氧基)苄基-1,2,3,4,5,6,7,8-八氢异喹啉(混旋体)的制备工艺

发明专利有效专利

申请号：
CN201110108711.7
IPC分类号：C07D217/20
申请日期：
2011-04-28
申请人：
江苏宝众宝达药业有限公司

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专利名称	一种镇咳药氢溴酸右美沙芬关键中间体1-(4-甲氧基)苄基-1,2,3,4,5,6,7,8-八氢异喹啉(混旋体)的制备工艺
申请号	CN201110108711.7	申请日期	2011-04-28
法律状态	授权	申报国家	中国
公开/公告日	2011-10-19	公开/公告号	CN102219737A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07D217/20 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07D 杂环化合物（高分子化合物入C08）〔2〕 C07D217/00 杂环化合物，含异喹啉或氢化异喹啉环系〔2〕 C07D217/12 有被杂原子取代的基直接连在含氮环的碳原子上〔2〕 C07D217/18 芳烷基〔2〕 C07D217/20 有氧原子直接连在上述芳烷基的芳环上，例如罂粟碱〔2〕	IPC分类号	C;0;7;D;2;1;7;/;2;0查看分类表>
申请人	江苏宝众宝达药业有限公司	申请人地址	江苏省南通市如皋市长江镇（如皋港区）粤江路10号变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	江苏宝众宝达药业有限公司	当前权利人	江苏宝众宝达药业有限公司
发明人	朱志勇;陈荣;王琳;张鹏
代理机构	北京一格知识产权代理事务所（普通合伙）	代理人	赵绍增

摘要

本发明公开了一种镇咳药氢溴酸右美沙芬关键中间体1-(4-甲氧基)苄基-1,2,3,4,5,6,7,8-八氢异喹啉(混旋体)的制备工艺，先经过酰化反应得到1-(4-甲氧基)苄基-2-烷酰基-1,2,3,4,5,6,7,8-八氢异喹啉(左旋体）；再在碱性条件下消旋化得到1-（4-甲氧基）苄基-2-烷酰基-1,2,3,4,5,6,7,8-八氢异喹啉（混旋体）；最后在碱性条件下水解得1-（4-甲氧基）苄基-1,2,3,4,5,6,7,8-八氢异喹啉（混旋体）；本工艺旨在克服以上合成工艺中的缺点、降低成本、使之操作简洁安全、更是合格工业化生产，产品收率达到55～69%。

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