一种大环结构的IDH2突变体抑制剂及其医药用途

发明专利有效专利

申请号：
CN202010004386.9
IPC分类号：C07D498/04;C07D487/04;A61K31/395;A61K31/53;A61P35/00;A61P35/02
申请日期：
2020-01-03
申请人：
浙江大学;中国科学院上海药物研究所

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著录项信息

专利名称	一种大环结构的IDH2突变体抑制剂及其医药用途
申请号	CN202010004386.9	申请日期	2020-01-03
法律状态	授权	申报国家	中国
公开/公告日	2020-05-01	公开/公告号	CN111087408A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07D498/04 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07D 杂环化合物（高分子化合物入C08）〔2〕 C07D498/00 杂环化合物，在稠环系中至少有1个杂环具有氮和氧原子作为仅有的杂环原子（4-氧杂-1-氮杂双环［3.2.0］庚烷环系，例如氧代青霉素入C07D 503/00；5-氧杂-1-氮杂双环［4.2.0］辛烷类，例如氧代头孢菌素入C07D 505/00；在其他位置有环氧原子的同系物入C07D 507/00）〔2，6〕 C07D498/02 在稠环系中含有两个杂环〔2〕 C07D498/04 邻位稠合系〔2〕	IPC分类号	C;0;7;D;4;9;8;/;0;4;;;C;0;7;D;4;8;7;/;0;4;;;A;6;1;K;3;1;/;3;9;5;;;A;6;1;K;3;1;/;5;3;;;A;6;1;P;3;5;/;0;0;;;A;6;1;P;3;5;/;0;2查看分类表>
申请人	浙江大学;中国科学院上海药物研究所	申请人地址	浙江省杭州市西湖区浙大路38号变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	浙江大学,中国科学院上海药物研究所	当前权利人	浙江大学,中国科学院上海药物研究所
发明人	车金鑫;董晓武;李佳;高安慧;黄枫;张梦梦;徐高亚;周宇波;胡小蓓;陈斌辉
代理机构	杭州知闲专利代理事务所（特殊普通合伙）	代理人	黄燕

摘要

本发明公开了一种大环化合物及其医药用途，为通式(I)所示的结构:或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中：L代表(CRaRb)n，其中1‑3个CRaRb基团可被O、NH、S或者CH＝CH替换；Z代表CRaRb，O，‑NH‑C(＝O)‑,‑O‑C(＝O)‑或‑NH‑；T为CH或者N；X代表H、卤素、C3‑C6的环烷基、C1‑C6的烷基或C1‑C6的卤代烷基；n为4‑10；Ra、Rb各自独立地选自H、卤素或C1‑C6的烷基。本发明提供的大环化合物在激酶水平上，对于IDH2的抑制作用优于现有药物；本发明能够增加分子的溶解性和整体的脂溶性，使其具有穿透血脑屏障的潜力，相对于现有技术更有利于解决脑部肿瘤的问题。

序号	公开(公告)号	公开(公告)日	申请日	专利名称	申请人
该专利没有引用任何外部专利数据！

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