一种氟喹酮的高产率制备方法

发明专利无效专利

申请号：
CN201610794550.4
IPC分类号：C07D239/91
申请日期：
2016-08-31
申请人：
安徽省润生医药股份有限公司

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著录项信息

专利名称	一种氟喹酮的高产率制备方法
申请号	CN201610794550.4	申请日期	2016-08-31
法律状态	驳回	申报国家	中国
公开/公告日	2017-02-15	公开/公告号	CN106397338A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07D239/91 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07D 杂环化合物（高分子化合物入C08）〔2〕 C07D239/00 杂环化合物，含1，3-二嗪环或氢化1，3-二嗪环〔2〕 C07D239/70 与碳环或碳环系稠合〔2〕 C07D239/72 喹唑啉；氢化喹唑啉〔2〕 C07D239/86 有杂原子直接连在位置4〔2〕 C07D239/88 氧原子〔2〕 C07D239/91 有芳基或芳烷基连在位置2或3〔2〕	IPC分类号	C;0;7;D;2;3;9;/;9;1查看分类表>
申请人	安徽省润生医药股份有限公司	申请人地址	安徽省合肥市经开区桃花工业园拓展区繁华大道工投立恒工业广场B-1东侧1-4层变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	安徽省润生医药股份有限公司	当前权利人	安徽省润生医药股份有限公司
发明人	方存杰;孙延标;方从彬;孙明哲;赵冬生;徐奎
代理机构	北京联瑞联丰知识产权代理事务所（普通合伙）	代理人	郑自群

摘要

本发明公开了一种氟喹酮的高产率制备方法，该方法以靛红酸酐为起始原料，首先经硝化、还原、乙酰化合成了关键中间体N‑(2‑氨基‑5‑乙酰氨基苯甲酰基)邻甲苯胺，再经氨解、环合、氟交换、脱保护得到目标产物氟喹酮；本发明氟喹酮的高产率制备方法，原料廉价易得，降低了生产成本，革除了现有文献方法中高毒高害试剂氟代乙酰氯的使用，具有安全、环保的优点，同时在氟交换反应中使用四丁基溴化铵作为反应的相转移催化剂，大大提高了该步反应的转化率，由起始原料靛红酸酐制备目标产物氟喹酮的总收率可达60.0％以上。

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