N-叔丁氧羰基-L-亮氨酰-L-苯丙氨酸甲酯的生产方法

发明专利有效专利

申请号：
CN201910280094.5
IPC分类号：C07K5/062;C07K1/06;C07K1/02
申请日期：
2019-04-09
申请人：
湖南华腾制药有限公司

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著录项信息

专利名称	N-叔丁氧羰基-L-亮氨酰-L-苯丙氨酸甲酯的生产方法
申请号	CN201910280094.5	申请日期	2019-04-09
法律状态	实质审查	申报国家	中国
公开/公告日	2019-05-31	公开/公告号	CN109824755A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07K5/062 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07K 肽（含有β-内酰胺的肽入C07D；在分子中除了形成本身的肽环外不含有任何其他的肽键的环状二肽，如哌嗪-2，5-二酮入C07D；环肽型麦角生物碱入C07D 519/02；单细胞蛋白质、酶入C12N；获得肽的基因工程方法入C12N 15/00）〔4〕 C07K5/00 在完全确定的序列中含有最多4个氨基酸的肽；其衍生物〔4〕 C07K5/04 仅含有正常肽键〔4〕 C07K5/06 二肽〔4〕 C07K5/062 第一位氨基酸的侧链不含有环，例如Gly、Ala〔6〕	IPC分类号	C;0;7;K;5;/;0;6;2;;;C;0;7;K;1;/;0;6;;;C;0;7;K;1;/;0;2查看分类表>
申请人	湖南华腾制药有限公司	申请人地址	湖南省长沙市岳麓区麓谷企业广场E1栋变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	湖南华腾制药有限公司	当前权利人	湖南华腾制药有限公司
发明人	陈毅征;金艳娟;蒋江平;许慧;张安林
代理机构	暂无	代理人	暂无

摘要

本发明涉及N‑叔丁氧羰基‑L‑亮氨酰‑L‑苯丙氨酸甲酯（N‑Boc‑L‑Leu‑L‑Phe‑OMe）的生产方法，此法包括使2‑(7‑氧化苯并三氮唑)‑N,N,N',N'‑四甲基脲六氟磷酸盐（HATU）溶液与N‑叔丁氧羰基‑L‑亮氨酸（N‑Boc‑L‑Leu）溶液同步连续泵入第一微反应器中在线生产活化酯，然后在线生产的活化酯与L‑苯丙氨酸甲酯盐酸盐（L‑Phe‑OMe•HCl）溶液同步连续泵入第二微反应器中进行成肽反应。本发明用于生产N‑叔丁氧羰基‑L‑亮氨酰‑L‑苯丙氨酸甲酯，优化条件下原料L‑苯丙氨酸甲酯盐酸盐转化完全，产品N‑叔丁氧羰基‑L‑亮氨酰‑L‑苯丙氨酸甲酯收率大于99.5%。本发明具有反应时间短、原料消耗少、收率高、过程连续等优点。

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