26位硫代或硒代螺甾皂苷，其合成方法及应用

发明专利有效专利

申请号：
CN201210241555.6
IPC分类号：C07J71/00;A61P35/00
申请日期：
2012-07-12
申请人：
中国海洋大学

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法律信息

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著录项信息

专利名称	26位硫代或硒代螺甾皂苷，其合成方法及应用
申请号	CN201210241555.6	申请日期	2012-07-12
法律状态	授权	申报国家	中国
公开/公告日	2012-10-17	公开/公告号	CN102731610A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07J71/00 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07J 甾族化合物（闭联-甾族化合物入C07C）〔2〕 C07J71/00 甾族化合物，其环戊烷并［a］氢化菲骨架与杂环稠合（螺稠合的杂环入C07J 21/00、C07J 33/00、C07J 43/00））〔2〕	IPC分类号	C;0;7;J;7;1;/;0;0;;;A;6;1;P;3;5;/;0;0查看分类表>
申请人	中国海洋大学	申请人地址	山东省青岛市崂山区松岭路238号变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	中国海洋大学	当前权利人	中国海洋大学
发明人	李明;陈朋伟;王鹏
代理机构	青岛海昊知识产权事务所有限公司	代理人	王铎

摘要

本发明涉及一种26位硫代或硒代螺甾皂苷及其化学合成方法，该方法包括如下步骤：（1）伪螺甾皂苷元的26位磺酸酯与硫或硒的亲核试剂反应，得到26位S或Se取代产物；(2)再与碱，或者还原剂及酸反应得到26位硫代或硒代螺甾皂苷元；(3)继续与酰基、硅基保护的鼠李糖三氯亚胺酯给体反应，得到马铃薯三糖硫苷，然后经水解、与三氯乙腈反应转化为马铃薯三糖的三氯亚胺酯给体；（4）再与酰基、烷基以及硅基保护的糖基给体反应，在其3位OH引入全保护的马铃薯三糖，得到α、β两种构型的全保护的26位硫代或硒代的螺甾皂苷；(5)脱去所有保护基得26位硫代或硒代螺甾皂苷。该类化合物具有较强的抗肿瘤活性，可用于抗肿瘤药物的制备。

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