乙炔基衍生物

发明专利无效专利

申请号：
CN201080057081.9
IPC分类号：C07D471/04;C07D487/04;A61K31/4162;A61P25/00
申请日期：
2010-12-14
申请人：
霍夫曼-拉罗奇有限公司

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法律信息

引证文献

著录项信息

专利名称	乙炔基衍生物
申请号	CN201080057081.9	申请日期	2010-12-14
法律状态	权利终止	申报国家	中国
公开/公告日	2012-09-19	公开/公告号	CN102686589A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07D471/04 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07D 杂环化合物（高分子化合物入C08）〔2〕 C07D471/00 在稠环系中含有氮原子作为仅有的杂环原子、其中至少1个环是含有1个氮原子的六元环的杂环化合物，C07D 451/00至C07D 463/00不包括的〔2，5〕 C07D471/02 在稠环系中含两个杂环〔2〕 C07D471/04 邻位稠环系〔2，5〕	IPC分类号	C;0;7;D;4;7;1;/;0;4;;;C;0;7;D;4;8;7;/;0;4;;;A;6;1;K;3;1;/;4;1;6;2;;;A;6;1;P;2;5;/;0;0查看分类表>
申请人	霍夫曼-拉罗奇有限公司	申请人地址	瑞士巴塞尔变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	霍夫曼-拉罗奇有限公司	当前权利人	霍夫曼-拉罗奇有限公司
发明人	卢克·格林;沃尔夫冈·古帕;乔治·耶施克;西内塞·若利多;洛塔尔·林德曼;海因茨·施塔德勒;埃里克·维埃拉
代理机构	中科专利商标代理有限责任公司	代理人	王旭;贺卫国

摘要

本发明涉及式(I)的乙炔基衍生物，其中X是N或C-R1；Y是N或C-R2；Z是CH或N；R4是含有0、1或2个氮原子的6元芳族取代基，所述芳族取代基任选地被选自卤素、低级烷基、低级烷氧基或NRR’的1至3个基团取代；R1是氢，低级烷基，低级烷氧基，羟基，低级羟烷基，低级环烷基或是任选地被羟基或烷氧基取代的杂环烷基；R2是氢，CN，低级烷基或杂环烷基；R和R’彼此独立地是氢或低级烷基；或它们的药用盐或酸加成盐，外消旋混合物，或其对应的对映体和/或光学异构体和/或立体异构体。现已经惊奇地发现通式I化合物是代谢型谷氨酸受体亚型5(mGluR5)的正变构调节剂(PAM)，并且因此它们可用于治疗与该受体相关的疾病。

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