具有环状八肽结构的蓝萼甲素衍生物及其制备方法和应用

发明专利无效专利

申请号：
CN200910056455.4
IPC分类号：C07K7/06;C07K1/113
申请日期：
2009-08-14
申请人：
上海金昊药业开发有限公司

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专利名称	具有环状八肽结构的蓝萼甲素衍生物及其制备方法和应用
申请号	CN200910056455.4	申请日期	2009-08-14
法律状态	撤回	申报国家	中国
公开/公告日	2011-03-30	公开/公告号	CN101993474A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07K7/06 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07K 肽（含有β-内酰胺的肽入C07D；在分子中除了形成本身的肽环外不含有任何其他的肽键的环状二肽，如哌嗪-2，5-二酮入C07D；环肽型麦角生物碱入C07D 519/02；单细胞蛋白质、酶入C12N；获得肽的基因工程方法入C12N 15/00）〔4〕 C07K7/00 在完全确定的序列中含有5~20个氨基酸的肽；其衍生物〔4，6〕 C07K7/04 仅含有正常肽键的直链肽〔4〕 C07K7/06 含有5~11个氨基酸〔4〕	IPC分类号	C;0;7;K;7;/;0;6;;;C;0;7;K;1;/;1;1;3查看分类表>
申请人	上海金昊药业开发有限公司	申请人地址	上海市浦东新区张江哈雷路1043号8号楼303室变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	上海金昊药业开发有限公司	当前权利人	上海金昊药业开发有限公司
发明人	李云森;陈子珺;程萍;雷启福
代理机构	上海新天专利代理有限公司	代理人	王敏杰

摘要

本发明公开了具有环状八肽结构的蓝萼甲素衍生物的结构、制备方法及其在治疗癌症中的应用。所述具有环状八肽结构的蓝萼甲素衍生物的分子结构的通式如下：其中，R1、R2为-OH或而R3为环状八肽取代基。本发明所公开的制备方式是在四氢呋喃和4-二甲氨基吡啶存在的条件下，将经提取处理后的蓝萼甲素与丁二酸反应，随后在四氢呋喃和二氯乙烷存在的条件下将得到的蓝萼甲素的丁二酸酯与N-羟基琥珀酰亚胺反应得到中间产物，最后在四氢呋喃和磷酸盐缓冲液存在的条件下，将所得中间产物与环状八肽进行衍生化反应，从而制备得到本发明所公开的具有环状八肽结构的蓝萼甲素衍生物。

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