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2-氟代洋地黄毒糖及其制备方法和应用

发明专利有效专利
  • 申请号:
    CN201811317454.6
  • IPC分类号:C07H1/00C07H13/04
  • 申请日期:
    2018-11-07
  • 申请人:
    江西师范大学
著录项信息
专利名称2-氟代洋地黄毒糖及其制备方法和应用
申请号CN201811317454.6申请日期2018-11-07
法律状态实质审查申报国家中国
公开/公告日2019-03-22公开/公告号CN109503674A
优先权暂无优先权号暂无
主分类号C07H1/00IPC分类号C07H1/00;C07H13/04查看分类表>
申请人江西师范大学申请人地址
江西省南昌市青山湖区紫阳大道*** 变更 专利地址、主体等相关变化,请及时变更,防止失效
权利人江西师范大学当前权利人江西师范大学
发明人胡祥国;陈宏伟;高玉;张明;刘清泉;高凤腾;刘德永
代理机构南昌华成联合知识产权代理事务所(普通合伙)代理人张建新
摘要
本发明涉及2‑氟代洋地黄毒糖的不对称合成方法。其中,2‑氟代洋地黄毒糖化合物定义与权利要求书相同。不对称合成方法包括步骤如下:以简单的3‑丁炔‑2‑醇和3‑溴丙烯为原料,经过偶联、还原、Sharpless环氧化等步骤得关键中间体化合物(S)‑1‑((2R,3R)‑3‑allyloxiran‑2‑yl)ethan‑1‑ol,以该关键中间体化合物为基础,对三元环氧开环,2,2‑二甲氧基丙烷双羟基保护,臭氧对末端双键氧化,得到(4R,5R)‑4‑((R)‑1‑(benzyloxy)but‑3‑en‑1‑yl)‑2,2,5‑trimethyl‑1,3‑dioxolane重要中间体化合物,对该重要中间体化合物(醛)的α位进行氟代得到氟代醛,进一步酸化脱保护可成2‑氟代洋地黄毒糖。本发明的使用不对称合成的方法可获得光学纯度价高的寡糖,操作简单、反应条件温和、成本低、收率高、对环境友好,可以得到2‑氟代洋地黄毒糖,且可克量级合成,应用前景广泛。

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