著录项信息
专利名称 | 2-氟代洋地黄毒糖及其制备方法和应用 |
申请号 | CN201811317454.6 | 申请日期 | 2018-11-07 |
法律状态 | 实质审查 | 申报国家 | 中国 |
公开/公告日 | 2019-03-22 | 公开/公告号 | CN109503674A |
优先权 | 暂无 | 优先权号 | 暂无 |
主分类号 | C07H1/00 | IPC分类号 | C07H1/00;C07H13/04查看分类表>
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申请人 | 江西师范大学 | 申请人地址 | 江西省南昌市青山湖区紫阳大道***
变更
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权利人 | 江西师范大学 | 当前权利人 | 江西师范大学 |
发明人 | 胡祥国;陈宏伟;高玉;张明;刘清泉;高凤腾;刘德永 |
代理机构 | 南昌华成联合知识产权代理事务所(普通合伙) | 代理人 | 张建新 |
摘要
本发明涉及2‑氟代洋地黄毒糖的不对称合成方法。其中,2‑氟代洋地黄毒糖化合物定义与权利要求书相同。不对称合成方法包括步骤如下:以简单的3‑丁炔‑2‑醇和3‑溴丙烯为原料,经过偶联、还原、Sharpless环氧化等步骤得关键中间体化合物(S)‑1‑((2R,3R)‑3‑allyloxiran‑2‑yl)ethan‑1‑ol,以该关键中间体化合物为基础,对三元环氧开环,2,2‑二甲氧基丙烷双羟基保护,臭氧对末端双键氧化,得到(4R,5R)‑4‑((R)‑1‑(benzyloxy)but‑3‑en‑1‑yl)‑2,2,5‑trimethyl‑1,3‑dioxolane重要中间体化合物,对该重要中间体化合物(醛)的α位进行氟代得到氟代醛,进一步酸化脱保护可成2‑氟代洋地黄毒糖。本发明的使用不对称合成的方法可获得光学纯度价高的寡糖,操作简单、反应条件温和、成本低、收率高、对环境友好,可以得到2‑氟代洋地黄毒糖,且可克量级合成,应用前景广泛。