化合物在防治代谢性疾病中的应用

发明专利有效专利

申请号：
CN201711224892.3
IPC分类号：A61K31/58;A61K31/575;A61P3/10;A61P3/06;A61P3/04
申请日期：
2017-11-29
申请人：
清华大学

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引证文献

著录项信息

专利名称	化合物在防治代谢性疾病中的应用
申请号	CN201711224892.3	申请日期	2017-11-29
法律状态	授权	申报国家	中国
公开/公告日	2019-06-04	公开/公告号	CN109833319A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	A61K31/58 ? IPC结构图谱： A 人类生活必需 A6 保健；救生；娱乐 A61 医学或兽医学；卫生学 A61K 医用、牙科用或梳妆用的配制品（专门适用于将药品制成特殊的物理或服用形式的装置或方法A61J3/00；空气除臭，消毒或灭菌，或者绷带、敷料、吸收垫或外科用品的化学方面，或材料的使用入A61L；肥皂组合物入C11D） A61K31/00 含有机有效成分的医药配制品〔2〕 A61K31/56 含环戊〔a〕氢化菲环系的化合物；其衍生物，例如甾族化合物〔4，7〕 A61K31/58 含有杂环的，例如醛甾酮、炔羟雄烯唑、司坦唑、双季松龙、洋地黄皂甙配基（洋地黄毒甙入A61K 31/704）〔2，7〕	IPC分类号	A;6;1;K;3;1;/;5;8;;;A;6;1;K;3;1;/;5;7;5;;;A;6;1;P;3;/;1;0;;;A;6;1;P;3;/;0;6;;;A;6;1;P;3;/;0;4查看分类表>
申请人	清华大学	申请人地址	北京市海淀区北京市信箱82分箱清华大学专利办公室变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	清华大学	当前权利人	清华大学
发明人	饶燏;宋保亮;杨兴林;江世友
代理机构	北京纪凯知识产权代理有限公司	代理人	关畅;王春霞

摘要

本发明公开了一种化合物在防治代谢性疾病中的应用。所述化合物的结构式如式Ⅰ所示，式Ⅰ所示化合物或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药可用于预防和/或治疗高脂血症、II型糖尿病等代谢性疾病，并能用于抑制SREBP信号通路、抑制基因SREBP的表达、阻止饮食诱导肥胖小鼠体重和脂肪的增加，改善小鼠血液和肝脏中胆固醇和甘油三酯水平并且可以显著提高饮食诱导肥胖小鼠的胰岛素敏感性。本发明化合物通过抑制SREBP基因的活性可显著阻止饮食诱导肥胖小鼠体重和脂肪的增加，改善小鼠血液和肝脏中胆固醇和甘油三酯水平并且提高饮食诱导肥胖小鼠的胰岛素敏感性，其在动物水平的效果要显著优于市售药物洛伐他汀。

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