茚地那韦和氯喹在制备复方抗疟疾药物中的应用

发明专利无效专利

申请号：
CN200710028696.9
IPC分类号：A61K31/47;A61K31/496;A61P33/06
申请日期：
2007-06-20
申请人：
中国科学院广州生物医药与健康研究院

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专利名称	茚地那韦和氯喹在制备复方抗疟疾药物中的应用
申请号	CN200710028696.9	申请日期	2007-06-20
法律状态	撤回	申报国家	中国
公开/公告日	2008-12-24	公开/公告号	CN101327217
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	A61K31/47 ? IPC结构图谱： A 人类生活必需 A6 保健；救生；娱乐 A61 医学或兽医学；卫生学 A61K 医用、牙科用或梳妆用的配制品（专门适用于将药品制成特殊的物理或服用形式的装置或方法A61J3/00；空气除臭，消毒或灭菌，或者绷带、敷料、吸收垫或外科用品的化学方面，或材料的使用入A61L；肥皂组合物入C11D） A61K31/00 含有机有效成分的医药配制品〔2〕 A61K31/33 杂环化合物〔2〕 A61K31/395 有氮作为环杂原子的，例如胍乙啶、利福霉素（利福平入A61K 31/496）〔2，7〕 A61K31/435 有仅以1个氮原子作为环杂原子的六元环的〔2〕 A61K31/47 喹啉；异喹啉〔2〕	IPC分类号	A;6;1;K;3;1;/;4;7;;;A;6;1;K;3;1;/;4;9;6;;;A;6;1;P;3;3;/;0;6查看分类表>
申请人	中国科学院广州生物医药与健康研究院	申请人地址	广东省广州市科学城国际企孵化器A区变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	中国科学院广州生物医药与健康研究院	当前权利人	中国科学院广州生物医药与健康研究院
发明人	陈小平;秦莉;何正祥;刘劲松;戴仁科;张建存;陈凌
代理机构	广州三环专利代理有限公司	代理人	刘孟斌

摘要

本发明涉及茚地那韦(Indinavir)作为氯喹抗性逆转剂或氯喹增效剂在制备治疗疟疾药物组合物中的应用。在细胞水平检测茚地那韦和氯喹的不同浓度比1∶100－100∶1，均对敏感株3D7和氯喹耐药株Dd2均有显著的协同效应，并且表现出对氯喹耐药株的协同性更强。在小鼠感染夏氏疟原虫(Plasmodiumchabaudi)模型中，采用标准四天抑制实验(4－DaySuppressiveTest)，发现茚地那韦对氯喹抗疟活性的增效作用在氯喹耐药株上表现的更加明显。氯喹10mg/kg和茚地那韦1.8g/kg的复方药物可在治疗后彻底清除小鼠的夏氏疟原虫氯喹抗性株，疟原虫转阴率为100％。此复方应用于人疟疾的防治总剂量为氯喹12mg/kg－100mg/kg和茚地那韦60mg/kg－500mg/kg。本发明开发了一种新型的复方抗疟药，并为挽救经济实用的氯喹重新应用于疟疾治疗奠定了基础。

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