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O-(3-氨基-2-羟基-丙基)-肟酰卤类的制备方法

发明专利无效专利
  • 申请号:
    CN97182087.2
  • IPC分类号:--
  • 申请日期:
    1997-12-05
  • 申请人:
    拜奥列克斯研究发展公司
著录项信息
专利名称O-(3-氨基-2-羟基-丙基)-肟酰卤类的制备方法
申请号CN97182087.2申请日期1997-12-05
法律状态撤回申报国家中国
公开/公告日2000-04-26公开/公告号CN1251574
优先权暂无优先权号暂无
主分类号暂无IPC分类号暂无查看分类表>
申请人拜奥列克斯研究发展公司申请人地址
匈牙利索巴萨普兹塔 变更 专利地址、主体等相关变化,请及时变更,防止失效
权利人拜奥列克斯研究发展公司当前权利人拜奥列克斯研究发展公司
发明人L·尤勒格迪;M·巴拉巴斯;E·马尔瓦约斯;M·特勒克;Z·恰凯
代理机构中国专利代理(香港)有限公司代理人关立新;王其灏
摘要
本发明涉及制备式(Ⅰ)的0-(3-氨基-2-羟基-丙基)-肟酰卤类的新方法,该方法是将其中R1的含义是如上述说明的式Ⅱ的羧酰胺肟与活性的3-氨基-2-羟基丙烷衍生物反应,将得到的0-取代羧酰胺肟用亚硝酸钠在氢卤酸存在下重氮化,分解重氮盐,如果需要,分离其旋光对映体和/或用有机或无机酸与得到的碱反应,该方法包括将式Ⅱ的羧酰胺肟与式(Ⅲ)的3-羟基-氮杂环丁烷鎓盐在用碱性氢氧化物制成碱性的低级醇,优选乙醇介质中进行反应,其中R2和R3具有上面说明的含义和Y-是成盐阴离子,所述介质可选择性地含有水,中和反应混合物和除去有机溶剂之后,将得到的0-取代羧酰胺肟中间体重氮化。本发明方法比现有技术的方法更高的产率提供式(Ⅰ)化合物。

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