1-羟甲基环丙基乙酸的合成方法及应用

发明专利无效专利

申请号：
CN201911328194.7
IPC分类号：C07C67/29;C07C69/14;C07C27/02;C07C51/02;C07C59/11;C07D215/18
申请日期：
2019-12-20
申请人：
牡丹江恒远药业股份有限公司

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法律信息

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专利名称	1-羟甲基环丙基乙酸的合成方法及应用
申请号	CN201911328194.7	申请日期	2019-12-20
法律状态	撤回	申报国家	中国
公开/公告日	2020-04-28	公开/公告号	CN111072475A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07C67/29 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07C 无环或碳环化合物（高分子化合物入C08；有机化合物的电解或电泳生产入C25B 3/00，C25B 7/00） C07C67/00 羧酸酯的制备 C07C67/28 改变酯中的羟基部分，这种改变不是引进酯基〔2〕 C07C67/29 引入含氧官能团〔3〕	IPC分类号	C;0;7;C;6;7;/;2;9;;;C;0;7;C;6;9;/;1;4;;;C;0;7;C;2;7;/;0;2;;;C;0;7;C;5;1;/;0;2;;;C;0;7;C;5;9;/;1;1;;;C;0;7;D;2;1;5;/;1;8查看分类表>
申请人	牡丹江恒远药业股份有限公司	申请人地址	黑龙江省牡丹江市爱民区大庆街332号变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	牡丹江恒远药业股份有限公司	当前权利人	牡丹江恒远药业股份有限公司
发明人	吕鑫;司春庄;张永文
代理机构	北京中知法苑知识产权代理有限公司	代理人	李明;赵吉阳

摘要

本发明提出一种1‑羟甲基环丙基乙酸的合成方法，该化合物是原料药孟鲁司特钠的重要中间体，包括：以化合物乙酸溴甲基环丙基酯为起始原料，在引发剂的引发下，与镁条或镁屑或镁粉制备格氏试剂；在同一反应体系中，与经干燥处理的二氧化碳亲核加成，制得化合物乙酸溴化镁环丙基酯；所述乙酸溴化镁环丙基酯在碱性条件下进行酯水解，得到1‑羟甲基环丙基乙酸。本发明有效降低成本；减少合成步骤、去除合成过程高风险操作，降低安全风险，减少环境污染。

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