摘要：本发明公开了ROCK2抑制剂belumosudil的氘代化合物及其药学上可接受的盐，如下式Ⅰ所示，本发明所述的ROCK2抑制剂belumosudil的氘代药物，能进一步降低belumosudil的给药剂量和可能的毒副作用，改善了药代动力学性质。

摘要：本发明公开了一种ROCK抑制剂在促进卵母细胞基因Bmp15和Gdf9表达量上调中的应用。其中，ROCK抑制剂Y27632可促进卵母细胞特异性基因Bmp15和Gdf9表达量上调，促进卵泡细胞增殖发育。本申请采用了无血清培养体系，同时，为了模拟卵泡在体内的生长环境，本研究采用了超低吸附培养板对卵泡进行培养，该培养板不仅可以使卵泡在整个发育过程中呈立体式生长方式，而且使卵母细胞周围的颗粒细胞得到更充分的营养物质和空间，可以较为有利于腔前卵泡的发育。同时，在添加抑制剂Y27632后，Gdf9和Bmp15表达量提升，有利于促进卵泡增殖发育。

摘要：本发明公开了ROCK激酶活性在辅助诊断肺损害中的应用。本发明提供了用于检测ROCK激酶活性的物质在制备产品中的应用。所述产品的功能为诊断或辅助诊断肺损害。所述产品的功能为诊断或辅助诊断血管炎累及的肺损害。所述产品的功能为诊断或辅助诊断血管炎患者中的肺损害患者。本发明的发明人发现，血管炎患者中肺损害亚组患者较皮肤损害亚组患者ROCK激酶活性升高，提示ROCK激酶的活性程度可能与肺损害密切相关。本发明对于肺损害患者的辅助诊断，肺损害患者的辅助筛查，均具有重大的应用价值。

摘要：本发明公开了ROCK激酶活性在辅助诊断SLE以及评价SLE病情中的应用。本发明提供了用于检测ROCK激酶活性的物质在制备产品中的应用。所述产品的功能为诊断或辅助诊断系统性红斑狼疮。所述产品的功能为筛查或辅助筛查系统性红斑狼疮患者。所述产品的功能为评价或辅助评价系统性红斑狼疮患者的病情严重程度。本发明的发明人发现ROCK激酶可成为新的SLE病情活动度评价指标。本发明对于SLE患者的辅助诊断，SLE患者的辅助筛查，以及SLE患者的病情严重度评价，均具有重大的应用价值。

摘要：本发明公开了ROCK激酶活性在辅助诊断肾损害中的应用本发明提供了用于检测ROCK激酶活性的物质在制备产品中的应用。所述产品的功能为诊断或辅助诊断肾损害。所述产品的功能为诊断或辅助诊断血管炎累及的肾损害。所述产品的功能为筛查或辅助筛查血管炎累及的肾损害患者。本发明的发明人发现，血管炎患者中肾损害亚组患者较皮肤损害亚组患者ROCK激酶活性升高，提示ROCK激酶的活性程度可能与肾损害密切相关。本发明对于肾损害患者的辅助诊断，肾损害患者的辅助筛查，均具有重大的应用价值。

摘要：本发明公开了ROCK激酶活性在辅助诊断血管炎患者中的应用。本发明提供了用于检测ROCK激酶活性的物质在制备产品中的应用。所述产品的功能为诊断或辅助诊断血管炎。所述产品的功能为筛查或辅助筛查血管炎患者。血管炎患者ROCK激酶活性较健康志愿者ROCK激酶活性明显升高，其结果提示RhoGTPase/ROCK信号通路参与了血管炎的发生及发展过程。本发明对于血管炎患者的辅助诊断，血管炎患者的辅助筛查，均具有重大的应用价值。

摘要：本发明提供了一种NO供体的小分子化合物，其特征在于：为由如下结构式I所示的化合物或其立体异构体，几何异构体，互变异构体，消旋体，氘代同位素衍生物，水合物，溶剂化物，代谢产物以及药学上可接受的盐或前药；其中，环A为取代或未取代的杂芳环；X选自(CH2)n，其中n选自0、1、2、3；R为末端‑O‑NO2的取代基；R1选自氢、羟基、卤素、氨基、氰基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烯基，取代或未取代的炔基，取代或未取代的杂烷基；R2、R3分别独立地选自氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、氨基保护基；或者，R2与R3相连构成取代或未取代的环杂烷基。该化合物对ROCK激酶有高活性的抑制作用。

摘要：本发明涉及抑制ROCK活性的化合物。特别地，本发明涉及化合物，药物组合物和使用方法，例如抑制ROCK活性的方法以及使用本发明化合物和药物组合物治疗例如脑海绵状畸形综合症(CCM)和心血管疾病的方法。

摘要：本发明涉及ROCK抑制剂在肿瘤免疫治疗中的新用法，具体提出了ROCK激酶抑制剂在制备药物中的用途，所述药物用于抑制肿瘤免疫逃逸或增强肿瘤免疫。发明人发现，用ROCK激酶抑制剂如Y‑27632来抑制MSN磷酸化，可以导致PD‑L1的表达水平下降，从而触发T细胞的活化。因此，ROCK激酶抑制剂如Y‑27632制备的药物可以有效用于肿瘤(如乳腺癌)的免疫治疗。

摘要：一种ROCK2在制备治疗逆转骨肉瘤细胞对TRAIL耐药药物中的应用。(1)首先采用荧光定量PCR、westernblot及免疫组化分析骨肉瘤标本及癌旁组织中ROCK2的表达，然后分析其与预后的关系；(2)采用干扰技术，将阴性对照及干扰ROCK2的质粒分别导入骨肉瘤细胞U2‑OS及MG‑63，加入TRAIL，随后将阴性对照及上调ROCK2的慢病毒导入骨肉瘤细胞系U2‑OS，然后采用westernblot、免疫荧光、CCK8、Edu、流式细胞术分析了骨肉瘤细胞中TRAIL的敏感性，通过以上实验，明确干扰ROCK2后抑制ROCK2激酶的活性能增强TRAIL的敏感性，从而为揭示新的治疗靶点，更有效的增强TRAIL的敏感性提供科学依据。具有逆转骨肉瘤细胞对TRAIL的耐药，为骨肉瘤治疗提供新的靶点，为更加有效地对抗TRAIL耐药提供科学依据的优点。

摘要：下式I所示的化合物、其消旋体、立体异构体、互变异构体、同位素标记物、氮氧化物、溶剂化物、多晶型物、代谢产物、酯、药学上可接受的盐或前药。式I所示的化合物具有优异的ROCK抑制活性。此外，式I所示的化合物具有较好的安全性和代谢稳定性。进一步地，式I所示的化合物潜在心脏毒性风险小。最后式I所示的化合物制备方法简单、易于提纯，因此具有良好的应用前景。

摘要：本发明涉及药物化学和药物治疗学领域，具体涉及一种ROCK抑制剂‑二氯乙酸复盐或其药学上可接受的盐，它们的制备方法、含有这些化合物的药用组合物以及它们的医药用途，特别是在制备预防和/或治疗肺动脉高压、缺血性脑卒中、蛛网膜下腔出血等心脑血管疾病的药物中的应用。

摘要：本发明提出了ROCK2抑制剂在制备药物中的用途，所述药物用于治疗或预防胶质瘤。该药物能有效预防或治疗耐药胶质瘤，特别是耐替莫唑胺胶质瘤。

摘要：本发明提供一种ROCK2抑制剂在制备炎症性肠病药物中的应用。在本发明中，通过发现ROCK2活性水平在肠道炎症中的作用，提出了一种ROCK2活性选择性抑制剂SLx‑2119在制备炎症性肠病药物中的应用。

摘要：本文描述了可用作ROCK抑制剂的化合物。这些化合物和其药学上可接受的组合物可用于治疗多种疾患或者减轻其严重性，包括心血管、炎性、神经或增殖疾病或疾患。