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包含左甲状腺素和二羧酸的共晶体
发明专利有效专利摘要:本发明涉及包含左甲状腺素和二羧酸、优选L‑酒石酸或草酸的共晶体,及其制备方法。此外,本发明涉及药物组合物,其包含本发明的共晶体和至少一种药学上可接受的赋形剂,所述共晶体优选包含左甲状腺素与L‑酒石酸或草酸。本发明的药物组合物可用作药物,特别是用于治疗甲状腺功能减退的药物。
比卡格韦钠的晶形
发明专利有效专利摘要:本发明涉及比卡格韦钠的晶形及其制备方法。此外,本发明涉及药物组合物,其优选以预定和/或有效量包含所述比卡格韦钠晶形、至少一种药学上可接受的赋形剂、以及任选的一种或多种其他抗病毒物质。本发明的药物组合物可用作药物,特别是用于治疗和/或预防HIV‑1感染。
使用酸加成盐制备雷地尼唑的方法
发明专利有效专利摘要:本发明涉及雷地尼唑的酸加成盐和使用这些酸加成盐制备雷地尼唑的方法。此外,本发明涉及使用雷地尼唑的酸加成盐作为工艺中间体制备纯形式的雷地尼唑的方法。
口服可利用的HIF脯氨酰羟化酶抑制剂的共晶
发明专利有效专利摘要:本发明涉及罗沙司他与L‑脯氨酸的共晶及其制备方法。本发明还涉及药物组合物,其包含所述罗沙司他L‑脯氨酸共晶、至少一种药学上可接受的赋形剂和任选的至少一种光稳定剂。本发明的药物组合物可以用作药物,特别是用于治疗和/或预防具有晚期肾病(ESRD)和/或慢性肾病(CKD)的患者的贫血。
马赛替尼的晶型
发明专利有效专利摘要:本发明涉及甲磺酸马赛替尼的多晶型物、其制备方法、包含其的药物组合物及其医学用途。
用于制备阿维巴坦钠结晶形式C的方法
发明专利有效专利摘要:本发明涉及用于制备多晶型物C形式的阿维巴坦钠的方法,包含下列步骤(i)提供包含阿维巴坦或其盐和溶剂的混合物,其中该混合物具有基于混合物重量的低于2%重量的含水量;(ii)使(i)中提供的混合物温度升至至少55℃并且提供正压;如果(i)中提供的阿维巴坦的形式不是阿维巴坦钠,则在步骤(i)和/或(ii)中在混合物中添加钠源;由此得到多晶型物C形式的阿维巴坦钠。
卡博特韦钠的晶形
发明专利有效专利摘要:本发明涉及卡博特韦钠的晶形,及其制备方法。此外,本发明涉及药物组合物,其优选以预定和/或有效量含有所述卡博特韦钠晶形之一,以及至少一种药学上可接受的赋形剂。本发明的药物组合物可用作药物,特别是用于病毒感染例如HIV感染的治疗和/或预防。
阿维巴坦游离酸
发明专利有效专利摘要:本发明涉及阿维巴坦游离酸、制备阿维巴坦游离酸的方法以及通过使阿维巴坦游离酸进一步反应而制备阿维巴坦钠的方法。本发明还涉及含有阿维巴坦游离酸、一种或多种碱性钠盐和一种或多种β‑内酰胺抗生素的药物组合物。本发明的药物组合物可用作药物,特别是用于治疗和/或预防细菌感染。
治疗丙型肝炎的索非布韦衍生物
发明专利有效专利摘要:本发明涉及治疗丙型肝炎的新化合物。
包含无定形索非布韦的固体药物组合物
发明专利无效专利摘要:提供了包含索非布韦、一种或多种可药用赋形剂和任选的至少一种可药用基质化合物的固体药物组合物,其中固体药物组合物中所包含的索非布韦的至少99重量‑%以无定形形式存在。索非布韦无定形形式在固体药物组合物中是稳定的。
结晶埃拉环素二盐酸盐
发明专利有效专利摘要:本发明涉及结晶埃拉环素二盐酸盐及其制备方法。此外,本发明涉及结晶埃拉环素二盐酸盐在制备药物组合物中的用途。本发明进一步涉及包含有效量的结晶埃拉环素二盐酸盐的药物组合物。本发明的药物组合物可以用作药物,特别是用于治疗和/或预防细菌感染例如由革兰氏阴性病原体或革兰氏阳性病原体引起、特别是由多重耐药革兰氏阴性病原体引起的细菌感染的药物。因此,本发明的药物组合物可以用作用于例如治疗复杂的腹内和尿道感染的药物。
包含无定形索非布韦的固体药物组合物
发明专利无效专利摘要:包含固体组合物的固体药物组合物,其中固体组合物包含索非布韦和至少一种可药用基质化合物,其中固体组合物中所包含的索非布韦的至少99重量‑%以无定形形式存在,固体组合物的至少99重量‑%由索非布韦和所述至少一种基质化合物组成,其中固体组合物基于索非布韦和所述至少一种基质化合物的联合重量计算含有至少25重量‑%、或至少30重量‑%、或至少35重量‑%、或至少40重量‑%或至少50重量‑%或至少55重量‑%或优选至少55重量‑%的量的索非布韦,其中在所述至少一种可药用基质化合物的吸附‑解吸等温线中,在75%相对湿度和25℃的解吸质量差减去吸附质量差为少于0。
由7‑氨基头孢烷酸(7‑ACA)制备头孢洛扎的方法
发明专利有效专利摘要:本发明涉及一种由7‑氨基头孢烷酸(7‑ACA)开始合成和纯化头孢洛扎和中间体的高度聚敛性方法。
丙二酸酯衍生物的不对称双酰胺化
发明专利无效专利摘要:本发明涉及用于丙二酸酯衍生物的不对称双酰胺化的方法、方法步骤和中间体,其中所述的新方法、方法步骤和中间体可以例如用于制备不对称丙二酸双苯胺,例如卡博替尼。
阿维巴坦钠的晶型C
发明专利有效专利摘要:本发明涉及阿维巴坦钠的晶型C及其制备方法。本发明还涉及包含晶型C和一种或多种抗菌剂的药物组合物,其中至少一种抗菌剂是β‑内酰胺抗生素。本发明的药物组合物可以用作药物,特别是用于治疗和/或预防细菌感染。
氨甲酰基氨基吡唑衍生物的制备方法
发明专利有效专利摘要:本发明涉及使用二乙酰氧基碘苯(PhI(OAc)2)和非亲核碱制备氨甲酰基氨基吡唑衍生物的方法。
氨基磷酸酯的合成
发明专利无效专利摘要:式(I)化合物或其盐的制备方法,该方法包括提供式(III)化合物,其中PG是惰性吸电子羟基保护基,使式(III)化合物与氟化剂反应得到式(II)化合物,和使式(II)化合物脱保护。
选择性合成核苷氨基磷酸酯类化合物的方法
发明专利无效专利摘要:本发明公开核苷氨基磷酸酯(phosphoramidate)的制备方法,特别是索非布韦的制备方法,其中采用氨基磷酸酯衍生物作为原料。
包含雷迪帕韦和索非布韦的药物组合物
发明专利有效专利摘要:本发明涉及包含雷迪帕韦和索非布韦的新的药物组合物以及它们的制备方法。
用于产生流量分布的装置和方法
发明专利有效专利摘要:描述了一种用于生成吸入设备的流量分布的方法。该方法包括测量由通过该吸入设备的吸入流引起的声发射的步骤。该方法还包括检测测量的声发射中的峰值频率以及基于检测的峰值频率生成流量分布的步骤。还描述了相应的设备。
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